造影剤の合成および使用のための組成物、方法およびシステム

Inventor： , , , , , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (5)：鮫島睦 , 田村恭生 , 品川永敏 , 森本靖 , 水原正弘
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2014529919
Publication number (International publication number)：2014531434
Application date： Sep. 07, 2012
Publication date： Nov. 27, 2014
Summary：

本発明は、造影剤の合成および使用のためのシステム、組成物および方法、または、その前駆体に関する。造影剤前駆体は本明細書に記載の方法を用いて造影剤に転換され得る。いくつかの場合において、造影剤は18Fが富化されている。いくつかの場合において、造影剤は、特にこれらに限定されないが、心臓、心血管系、心臓血管、脳および他の器官を含む被験者における関心領域の造影に用いられ得る。いくつかの実施形態においては、被験者の一部における灌流および神経支配ミスマッチの査定に係る方法および組成物が提供されている。

Claim (excerpt)：

式: R0-Ar-L-R1 (式中、 Arは、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式アリール、または、置換もしくは非置換の単環式もしくは二環式ヘテロアリールであり; Lは、結合;置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキレン;置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルケニレン;置換もしくは非置換の環式もしくは非環式アルキニレン;または、置換もしくは非置換の環式もしくは非環式ヘテロ脂肪族であり; R1は置換もしくは非置換の窒素含有部分であり;ならびに R0は、ハロゲン、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリール、-ORA1、-N(RA2)2、-SRA1、-C(=O)RA1、-C(=O)ORA1、-C(=O)SRA1、-C(=O)N(RA2)2、-OC(=O)RA1、-OC(=O)ORA1、-OC(=O)SRA1、-OC(=O)N(RA2)2、-NRA2C(=O)RA2、-NRA2C(=O)ORA1、-NRA2C(=O)SRA1、-NRA2C(=O)N(RA2)2、-SC(=O)RA1、-SC(=O)ORA1、-SC(=O)SRA1、-SC(=O)N(RA2)2、-C(=NRA2)RA1、-C(=NRA2)ORA1、-C(=NRA2)SRA1、-C(=NRA2)N(RA2)2、-OC(=NRA2)RA1、-OC(=NRA2)ORA1、-OC(=NRA2)SRA1、-OC(=NRA2)N(RA2)2、-NRA2C(=NRA2)RA2、-NRA2C(=NRA2)ORA1、-NRA2C(=NRA2)SRA1、-NRA2C(=NRA2)N(RA2)2、-SC(=NRA2)RA1、-SC(=NRA2)ORA1、-SC(=NRA2)SRA1、-SC(=NRA2)N(RA2)2、-C(=S)RA1、-C(=S)ORA1、-C(=S)SRA1、-C(=S)N(RA2)2、-OC(=S)RA1、-OC(=S)ORA1、-OC(=S)SRA1、-OC(=S)N(RA2)2、-NRA2C(=S)RA2、-NRA2C(=S)ORA1、-NRA2C(=S)SRA1、-NRA2C(=S)N(RA2)2、-SC(=S)RA1、-SC(=S)ORA1、-SC(=S)SRA1、-SC(=S)N(RA2)2、-S(=O)RA1、-SO2RA1、-NRA2SO2RA1、-SO2N(RA2)2、-CN、-SCNまたは-NO2であり、 RA1の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリールまたは任意により置換されているヘテロアリールであり;および、RA2の各出現は、独立して、水素、任意により置換されているアルキル、任意により置換されているアルケニル、任意により置換されているアルキニル、任意により置換されているカルボシクリル、任意により置換されているヘテロシクリル、任意により置換されているアリール、任意により置換されているヘテロアリールもしくはアミノ保護基であるか、または、2つのRA2基が結合して任意により置換されている複素環を形成しており;ならびに R0またはR1は、18F、76Br、124Iおよび131Iからなる群から選択される造影成分で置換されているか、または、キレート剤を介して64Cu、89Zr、99mTcおよび111Inからなる群から選択される造影成分と会合されているか、または、18F、76Br、124Iおよび131Iからなる群から選択される造影成分である) の化合物またはその塩であって; ただし、式:

IPC (17)：

C07C 279/06 , C07D 233/46 , C07D 295/20 , C07D 249/04 , C07D 209/14 , C07D 235/30 , C07D 277/20 , C07D 277/42 , C07D 239/42 , A61K 51/00 , C07C 277/08 , C07C 279/08 , C07C 279/04 , C07C 279/12 , C07C 257/14 , C07C 281/18 , C07C 291/00

FI (16)：

C07C279/06 , C07D233/46 , C07D295/20 A , C07D249/04 501 , C07D209/14 , C07D235/30 Z , C07D277/42 , C07D239/42 Z , A61K49/02 A , C07C277/08 , C07C279/08 , C07C279/04 , C07C279/12 , C07C257/14 , C07C281/18 , C07C291/00

F-Term (26)：

4C033AD13 , 4C033AD17 , 4C033AD18 , 4C033AD20 , 4C085HH03 , 4C085KA29 , 4C085KB44 , 4C085KB56 , 4C085KB57 , 4C085LL07 , 4C085LL13 , 4C204BB01 , 4C204BB09 , 4C204CB03 , 4C204DB14 , 4C204EB02 , 4C204FB01 , 4C204FB13 , 4C204GB25 , 4C204GB26 , 4H006AA01 , 4H006AA02 , 4H006AA03 , 4H006AB20 , 4H006AC30 , 4H006AD17

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

心臓の神経支配を画像化するためのリガンド
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2009-544215 Applicant：ランセウスメディカルイメージング,インコーポレイテッド

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (2)

Evaluation of the novel myocardial perfusion positron-emission tomography tracer 18F-BMS-747158-02 c
Evaluation of LMI1195, a novel 18F-labeled cardiac neuronal PET imaging agent, in cells and animal m

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