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J-GLOBAL ID：201502268870354390   Reference number：15A0546860

A Novel Cell-Permeable, Selective, and Noncompetitive Inhibitor of KAT3 Histone Acetyltransferases from a Combined Molecular Pruning/Classical Isosterism Approach

分子枝刈り込み/古典的等配電子組合せ法によるKAT3ヒストンアセチルトランスフェラーゼの新規の細胞透過性,選択的および非競合的阻害剤の発見

Author (12)： MILITE Ciro (Universita degli Studi di Salerno, Salerno, ITA) ,  FEOLI Alessandra (Universita degli Studi di Salerno, Salerno, ITA) ,  SASAKI Kazuki (RIKEN, Saitama, JPN) ,  SASAKI Kazuki (JST-PRESTO, Saitama, JPN) ,  LA PIETRA Valeria (Universita di Napoli “Federico II”, Naples, ITA) ,  BALZANO Amodio Luca (Universita degli Studi di Salerno, Salerno, ITA) ,  MARINELLI Luciana (Universita di Napoli “Federico II”, Naples, ITA) ,  MAI Antonello (“Sapienza” Universita di Roma, Rome, ITA) ,  NOVELLINO Ettore (Universita di Napoli “Federico II”, Naples, ITA) ,  CASTELLANO Sabrina (Universita degli Studi di Salerno, Salerno, ITA) ,  TOSCO Alessandra (Universita degli Studi di Salerno, Salerno, ITA) ,  SBARDELLA Gianluca (Universita degli Studi di Salerno, Salerno, ITA)
Material： Journal of Medicinal Chemistry  (J Med Chem)
Volume： 58  Issue： 6  Page： 2779-2798  Publication year： Mar. 26, 2015 
JST Material Number： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  Document type： Article
Article type： 原著論文  Country of issue： United States (USA)  Language： ENGLISH (EN)

Thesaurus term： pruning (fruit tree) ,  molecule ,  electronic structure ,  *acetyltransferase ,  *enzyme inhibitor ,  Proteins ,  *screening (inspection) ,  optimization ,  toxicity test ,  concentration (ratio) ,  histone ,  tumor cell ,  human ,  U937 cell ,  Acetylation ,  diploid ,  *nitrogen heterocyclic compound ,  plasma resonance ,  modeling ,  molecular structure ,  Cell Cycle ,  inhibition of multiplication ,  proton magnetic resonance ,  Electrospray Ionization Mass Spectrometry ,  13C NMR ,  *antitumor action ,  *Histone Acetyltransferases ,  P300 ,  histone H3 ,  leukemia cell ,  molecular modeling ,  G1 arrest ,  50% inhibitory concentration ,  *Pyrimidines ,  Surface Plasmon Resonance ,  modification ,  acyl CoA
Semi thesaurus term： pruning ,  分子枝刈り ,  等配電子 ,  CBP ,  *drug screening ,  IC50 ,  Diploidy ,  *Pyrimidines ,  surface plasmon resonance ,  1H-NMR ,  ESI-MS ,  C13NMR ,  *antitumor activity

JST classification (5)： Synthesis of drugs  (GV01030F) ,  Basic research of antitumor(=antineoplastic)drugs  (GW16010A) ,  Basic research of enzyme preparations and enzyme inhibitor preparations  (GW21010W) ,  Enzyme in general  (EB09010D) ,  Pyrimidines  (CF07103W)

Substance index (3)： Garcinol ,  Acetyl Coenzyme A ,  1,3-Dibenzyl-5-(4-hydroxy-2,6-dimethylbenzylidene)pyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione

Terms in the title (10)： 分子 ,  枝刈り ,  配電 ,  組合せ ,  ヒストンアセチルトランスフェラーゼ ,  細胞 ,  透過性 ,  競合 ,  阻害剤 ,  発見