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J-GLOBAL ID：201503000719054548

高速メチル化法

Inventor： 鈴木 正昭 ,  伊集院 良祐 ,  土居 久志 ,  古山 浩子
Applicant, Patent owner： 国立研究開発法人理化学研究所 ,  国立大学法人岐阜大学
Agent (1)： 青山 陽
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2012159725
Publication number (International publication number)：2015178456
Application date： Jul. 18, 2012
Publication date： Oct. 08, 2015
Summary：

【課題】[11C]メチル化に適用できるような低濃度[11C]CH3I条件下でのsp3炭素への高速メチル化を行なうことができる方法を提供することを解決すべき課題とする。【解決手段】本発明の高速メチル化法は、DMF等の非プロトン性極性溶媒中において、アリル位又はベンジル位の炭素がボロン酸エステル化されたボロン酸エステル化合物とヨウ化メチルとを、一般式がPd[PR1R2R3]2で示されるパラジウム錯体(ただし、R1、R2、R3の三置換基のうち、少なくとも一つはアルキル基)及び塩基が存在する条件下でクロスカップリングさせることを特徴とする。非プロトン性極性溶媒には水が含まれていることが好ましい。Pd[PR1R2R3]2としては、例えばPd[P(tert-C4H9)3]2等が挙げられる。【選択図】なし

Claim (excerpt)：

非プロトン性極性溶媒中において、アリル位又はベンジル位の炭素がボロン酸エステル化されたボロン酸エステル化合物とヨウ化メチルとを、一般式がPd[PR1R2R3]2で示されるパラジウム錯体(ただし、R1、R2、R3の三置換基のうち少なくとも一つはアルキル基)及び塩基が存在する条件下でクロスカップリングさせることを特徴とする高速メチル化法。

IPC (3)：

C07C 1/32 ,  C07C 15/073 ,  C07B 59/00

FI (3)：

C07C1/32 ,  C07C15/073 ,  C07B59/00

F-Term (8)：

4H006AA02 ,  4H006AC24 ,  4H006BA25 ,  4H006BA48 ,  4H006BB20 ,  4H006BB31 ,  4H006BC31 ,  4H039CA11