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J-GLOBAL ID：201503017664238112
ペプチドチオエステル体の製造方法
Inventor：
,
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,
Applicant, Patent owner：
Agent (3)：
南条 雅裕
, 瀬田 あや子
, 松崎 隆
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2011519878
Patent number：5730197
Application date： Jun. 21, 2010
Claim (excerpt)：
【請求項1】 ペプチドチオエステル体の製造方法であって、以下の工程(a)〜(c):
(a)システイン残基を有するペプチド鎖において、前記システイン残基のチオール基に、以下の式(I):
[式中、
Xは硫黄原子または酸素原子であり、
R1及びR2は、脱離基である。]
で表わされる化合物Aを反応させることによりR2を脱離させ、第1中間体を作製する工程;
(b)有機溶媒中で、前記第1中間体に以下の式(II):
[式中、
Yは酸素原子、硫黄原子、または、NH基であり、
R3は、水素原子、アシル基、または、アルコキシカルボニル基である。]
で表わされる化合物Bを反応させ、前記システイン残基のN末端側に隣接するアミノ酸との間のペプチド結合を形成するカルボキシル基に-NH-C(=Y)NHR3基を付加し、前記ペプチド結合を切断することにより、切断された前記ペプチド結合よりもN末端側のペプチド断片を第2中間体として得る工程;及び
(c)前記第2中間体にチオールを反応させて、C末端の-NH-C(=Y)NHR3基とチオール基とを交換させることにより、第2中間体のC末端をチオエステル化する工程
を含む、方法。
IPC (4)：
C07K 1/06 ( 200 6.01)
, C07K 7/06 ( 200 6.01)
, C07K 14/00 ( 200 6.01)
, C12P 21/02 ( 200 6.01)
C07K 1/06 ZNA
, C07K 7/06
, C07K 14/00
, C12P 21/02 C
Cited by examiner (5)
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