キラルな4-ボロノフェニルアラニン(BPA)誘導体と製造方法、およびその誘導体を用いた18F標識化BPAの製造方法

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Applicant, Patent owner： ,
Agent (1)：特許業務法人ユニアス国際特許事務所
Gazette classification：再公表公報
Application number (International application number)：JP2013077366
Publication number (International publication number)：WO2014061508
Application date： Oct. 08, 2013
Publication date： Apr. 24, 2014
Summary：

新規であるキラルな4-ボロノフェニルアラニン(BPA)の誘導体、その製造方法、およびその誘導体を用いた18F標識化BPA(18F-2-フルオロ-4-ボロノ-L-フェニルアラニン; 18F-BPA)の製造方法を提供する。下記式で表わされる化合物を調製する。【化1】ここで、Rは、BR3R4、BX3-、またはBX3-M+(ここでXはハロゲンを表わし、M+は、1価の単原子陽イオン、多原子陽イオン、または錯陽イオンを表わす)を示し、R1は、水素または保護基PG1を示し、R2は、水素または保護基PG2を示し、R3 およびR4は、それぞれ、OHを表わすか、共に、Bと一緒になって保護基としての環を形成し、Yは、ハロゲン、NO2、NH2、Sn (R6)3、N=N-NR7R8、OSO2R9、N R10R11、あるいは置換または無置換のフェニルヨード、置換または無置換の複素環基ヨードいずれかを表わす(ここで、R6は、炭素数1〜7のアルキル基を表わし;R7およびR8は、同一または異なって、水素、炭素数1〜7のアルキル基、ハロゲンで置換された炭素数1〜7のアルキル基、任意に置換されたフェニル基を表わすか、Nとともに3〜7個のメンバーを有する環構造を形成し;R9は、炭素数1〜7のアルキル基、ハロゲンで置換された炭素数1〜7のアルキル基、または任意に置換されたフェニル基を表わし;R10 およびR11は、同一または異なって、炭素数1〜7のアルキル基、ハロゲンで置換された炭素数1〜7のアルキル基、任意に置換されたフェニル基を表わすか、Nとともに3〜7個のメンバーを有する環構造を形成する;但し、ここでYがFの場合、R1とR2が共に水素でR3とR4が共にOHを表わすことはないものとする)を表わす。さらに、このような化合物にフッ素化試薬を反応させて、18F標識されたBPAを調製する。

Claim (excerpt)：

下記式で表わされる化合物:

IPC (4)：

C07F 5/04 , C07F 7/22 , C07C 229/36 , C07C 227/18

FI (4)：

C07F5/04 C , C07F7/22 V , C07C229/36 , C07C227/18

F-Term (52)：

4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB84 , 4H006AC22 , 4H006AC30 , 4H006AC52 , 4H006AC56 , 4H006AC84 , 4H006BA25 , 4H006BA48 , 4H006BA65 , 4H006BD70 , 4H006BJ50 , 4H006BM30 , 4H006BM73 , 4H006BT12 , 4H006BU26 , 4H006BU40 , 4H006CN40 , 4H006NB22 , 4H039CD10 , 4H039CD20 , 4H048AA01 , 4H048AA02 , 4H048AA03 , 4H048AB84 , 4H048AC22 , 4H048AC30 , 4H048AC52 , 4H048BA05 , 4H048BA25 , 4H048BA37 , 4H048BC11 , 4H048BD70 , 4H048BE01 , 4H048BE20 , 4H048VA14 , 4H048VA77 , 4H048VB10 , 4H049VN03 , 4H049VP01 , 4H049VQ28 , 4H049VQ38 , 4H049VQ56 , 4H049VR24 , 4H049VS02 , 4H049VS76 , 4H049VT17 , 4H049VT30 , 4H049VU36 , 4H049VW01 , 4H049VW02

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