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J-GLOBAL ID：201703002460208042
NCL法に適した、ポリペプチド断片の効率的な製造方法
Inventor：
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Applicant, Patent owner：
Agent (2)：
南条 雅裕
, 瀬田 あや子
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2013536233
Patent number：6186278
Application date： Sep. 21, 2012
Claim (excerpt)：
【請求項1】 NCL法に適した、N末端がシステインである第1のポリペプチド断片とC末側が修飾された第2のポリペプチド断片とを効率的に製造する方法であって、以下のステップを含む方法:
(1)以下の構造を有するポリペプチド:
(N末側) 第2のポリペプチド断片-Cys-W-(His)n-Z-Met-第1のポリペプチド断片 (C末側)
[ここでnは、0〜10の整数を意味し、Cysはシステイン、WはVal、Ile、Trpからなる群より選択されるいずれか一つのアミノ酸を意味し、Zは、任意の0、1、又は2個のアミノ酸を意味し、Hisはヒスチジンを意味し、Metはメチオニンを意味する。また、第1のポリペプチド断片のN末端はシステインである。]
にCNBrを反応させ、以下のポリペプチド断片を得るステップ;
(A)N末端がシステインである第1のポリペプチド断片
(B)以下の構造を有する第3のポリペプチド断片:
(N末側) 第2のポリペプチド断片-Cys-W-(His)n-Z-Met’ (C末側)
[ここで、Met’は、Metの誘導体を意味する。]
(2)前記第3のポリペプチド断片に、下記式(I)で表わされる化合物:
[式中、
Xは硫黄原子または酸素原子であり、
R1及びR2は、脱離基である。]
を反応させ、続いて、有機溶媒中で、下記式(II)で表わされる化合物:
[式中、
Yは、酸素原子、硫黄原子、または、=NHであり、
R3は、水素原子、アシル基、または、アルコキシカルボニル基である。]
を反応させることにより、以下の構造を有するC末側が修飾された第2のポリペプチド断片:
(N末側) 第2のポリペプチド断片-C(=O)-NH-C(=Y)NHR3 (C末側)
を得るステップ。
IPC (7)：
C07K 1/06 ( 200 6.01)
, C07K 1/12 ( 200 6.01)
, C12P 21/02 ( 200 6.01)
, C12N 15/09 ( 200 6.01)
, C07K 1/22 ( 200 6.01)
, C07K 14/54 ( 200 6.01)
, C07C 279/22 ( 200 6.01)
C07K 1/06 ZNA
, C07K 1/12
, C12P 21/02 C
, C12N 15/00 A
, C07K 1/22
, C07K 14/54
, C07C 279/22
