カルボキシル基により酸性になったPAK1遮断剤のエステル体の調製および癌やその他のPAK1依存性疾患治療への応用

Inventor： , , , , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：特許業務法人小野国際特許事務所
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2016052369
Patent number：6082488
Application date： Mar. 16, 2016
Summary：

【課題】DNA毒や微小管毒を主体とするいわゆる化学療法剤(ケモ)や放射線療法に耐性の癌など一連のPAK1依存性疾患の治療に有益な細胞透過性が高くかつ水溶性の(腸管吸収が良い)一連の新たなPAK1遮断エステル体やその用途を提供する。【解決手段】式(1)で表される1,2,3-トリアゾール環を有する化合物、或いはこの化合物の薬学的に許容される塩及びこれらを含有する医薬、PAK1遮断剤、PAK1依存性疾患の治療剤、化学療法又は放射線治療による癌細胞の耐性軽減剤、癌細胞の増殖・転移予防剤、PAK1依存性疾患の薬物療法による耐性軽減剤、化粧料。 (R1はカルボキシル基により酸性になったPAK1遮断剤由来の脱カルボキシル体;R2は芳香族環誘導体) 【選択図】なし

Claim (excerpt)：

【請求項1】一般式(1) (ただし、式(1)中、R1は(R)-ケトロラック、アルテピリンCまたはコーヒー酸の脱カルボキシル体を示し、R2はo-フェノール、o-メトキシベンゼン、o-アニリン、o-アルギニンフェニルエステルおよびo-アミノヘキシルベンゼンからなる群から選ばれる化合物の脱水素体を示す。)で表される化合物、あるいはこの化合物の薬学的に許容される塩。

IPC (21)：

C07D 249/06 ( 200 6.01) , C07D 487/04 ( 200 6.01) , A61K 31/4192 ( 200 6.01) , A61P 43/00 ( 200 6.01) , A61P 3/04 ( 200 6.01) , A61P 3/10 ( 200 6.01) , A61P 9/12 ( 200 6.01) , A61P 19/10 ( 200 6.01) , A61P 25/06 ( 200 6.01) , A61P 25/08 ( 200 6.01) , A61P 25/16 ( 200 6.01) , A61P 25/18 ( 200 6.01) , A61P 25/24 ( 200 6.01) , A61P 25/28 ( 200 6.01) , A61P 29/00 ( 200 6.01) , A61P 31/04 ( 200 6.01) , A61P 35/00 ( 200 6.01) , A61P 35/04 ( 200 6.01) , A61K 8/49 ( 200 6.01) , A61Q 5/12 ( 200 6.01) , A61Q 19/02 ( 200 6.01)

FI (22)：

C07D 249/06 502 , C07D 249/06 CSP , C07D 487/04 137 , A61K 31/419 , A61P 43/00 111 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 9/12 , A61P 19/10 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 31/04 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61K 8/49 , A61Q 5/12 , A61Q 19/02

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (7)

Organic & Biomolecular Chemistry, 2015, Vol.13, p.1507-14
ACS Chemical Neuroscience, 2016, Vol.7, p.82-9
Polymer Chemistry, 2014, Vol.5, p.2704-8

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