Pat
J-GLOBAL ID：201703008522099715
(ヘテロ)アリール1,3-双極子化合物と(ヘテロ)シクロアルキンとの環化付加のためのプロセス
Inventor：
,
Applicant, Patent owner：
Agent (4)：
池田 成人
, 酒巻 順一郎
, 野田 雅一
, 山口 和弘
Gazette classification：公表公報
Application number (International application number)：2016548070
Publication number (International publication number)：2017505770
Application date： Jan. 26, 2015
Publication date： Feb. 23, 2017
Summary：
本発明は、(ヘテロ)アリール1,3-双極子化合物を(ヘテロ)シクロアルキンと反応させるステップを含むプロセスであって、(ヘテロ)アリール1,3-双極子化合物が、1,3-双極子官能基を含む化合物として定義され、上記1,3-双極子官能基が、(ヘテロ)アリール基に結合しており、(ヘテロ)アリール1,3-双極子化合物が、(ヘテロ)アリールアジド又は(ヘテロ)アリールジアゾ化合物であり;(i)(ヘテロ)アリール1,3-双極子化合物の(ヘテロ)アリール基が、正の値のパラ-ハメット置換基定数σp及び/若しくはメタ-ハメット置換基定数σmを有する1つ若しくは複数の置換基を含み、並びに/又は(ii)(ヘテロ)アリール1,3-双極子化合物の(ヘテロ)アリール基が、電子不足の(ヘテロ)アリール基であり、電子不足の(ヘテロ)アリール基が、(ii-a)(ヘテロ)芳香環系が正電荷を有する(ヘテロ)アリール基、及び/若しくは(ii-b)比率{(ヘテロ)芳香環系に存在するπ電子の数}:{(ヘテロ)芳香環系の核に存在する陽子の数}が、6員環では0.167よりも低く、若しくは5員環では0.200よりも低い(ヘテロ)アリール基であり;(ヘテロ)シクロアルキンが、式(1)による(ヘテロ)シクロオクチン又は(ヘテロ)シクロノニンである、プロセスに関する。本発明は、本発明によるプロセスによって得ることが可能な生成物にも関する。【選択図】 なし
Claim (excerpt)：
(ヘテロ)アリール1,3-双極子化合物を(ヘテロ)シクロアルキンと反応させるステップを含むプロセスであって、
(ヘテロ)アリール1,3-双極子化合物が、1,3-双極子官能基を含む化合物として定義され、前記1,3-双極子官能基が、(ヘテロ)アリール基に結合しており、前記(ヘテロ)アリール1,3-双極子化合物が、(ヘテロ)アリールアジド又は(ヘテロ)アリールジアゾ化合物であり;
(i)前記(ヘテロ)アリール1,3-双極子化合物の前記(ヘテロ)アリール基が、正の値のパラ-ハメット置換基定数σp及び/若しくはメタ-ハメット置換基定数σmを有する1つ若しくは複数の置換基を含み、並びに/又は
(ii)前記(ヘテロ)アリール1,3-双極子化合物の前記(ヘテロ)アリール基が、電子不足の(ヘテロ)アリール基であり、電子不足の(ヘテロ)アリール基が、
(ii-a)(ヘテロ)芳香環系が正電荷を有する(ヘテロ)アリール基、及び/若しくは
(ii-b)比率{(ヘテロ)芳香環系に存在するπ電子の数}:{(ヘテロ)芳香環系の核に存在する陽子の数}が、6員環では0.167よりも低く、若しくは5員環では0.200よりも低い(ヘテロ)アリール基であり;
前記(ヘテロ)シクロアルキンが脂肪族(ヘテロ)シクロアルキンであり、脂肪族(ヘテロ)シクロアルキンが、(ヘテロ)シクロアルキン炭素-炭素三重結合の両方のsp1 C原子が、sp3 C原子に結合している(ヘテロ)シクロアルキンとして定義され;
前記(ヘテロ)シクロアルキンが、式(1)による(ヘテロ)シクロオクチン又は(ヘテロ)シクロノニン:
IPC (3)：
C07D 225/02
, C07D 225/08
, C07D 413/06
C07D225/02
, C07D225/08
, C07D413/06
4C034EA03
, 4C034ED04
, 4C063AA01
, 4C063BB03
, 4C063CC51
, 4C063DD20
, 4C063EE10
Cited by examiner (6)
Show all
Return to Previous Page
