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J-GLOBAL ID:201703013941467469

NMRを用いた薬剤のスクリーニング方法

Inventor:
Applicant, Patent owner:
Agent (1): 園田・小林特許業務法人
Gazette classification:公開公報
Application number (International application number):2015163548
Publication number (International publication number):2017040603
Application date: Aug. 21, 2015
Publication date: Feb. 23, 2017
Summary:
【課題】反応液中の補酵素もしくは基質又はそれら由来の反応生成物のNMRスペクトルを取得することで、酵素の活性を高精度かつ高効率に定量し、これにより阻害剤又は賦活剤の同定を行う方法を提供する。【解決手段】補酵素及び被験化合物、又は酵素、補酵素、基質及び被験化合物を含む溶液を反応させ、反応後の溶液に含まれる未反応の補酵素もしくは基質のNMRスペクトル及び/又は補酵素もしくは基質由来の反応生成物のNMRスペクトルを測定する。補酵素もしくは基質由来の反応生成物のNMRスペクトルのシグナル強度、未反応の補酵素もしくは基質のNMRスペクトルのシグナル強度、又はそれらの比を、被験化合物の酵素阻害又は賦活活性の指標として求める。【選択図】なし
Claim (excerpt):
酵素阻害剤又は賦活剤のスクリーニングのための方法であって、 酵素、補酵素及び被験化合物、又は酵素、補酵素、基質及び被験化合物を含む溶液を反応させ、 反応後の溶液に含まれる未反応の補酵素もしくは基質のNMRスペクトル及び/又は補酵素もしくは基質由来の反応生成物のNMRスペクトルを測定することを含み、 補酵素もしくは基質由来の反応生成物のNMRスペクトルのシグナル強度、未反応の補酵素もしくは基質のNMRスペクトルのシグナル強度、又はそれらの比が、該被験化合物の酵素阻害又は賦活活性の指標となる、方法。
IPC (4):
G01R 33/465 ,  G01R 33/32 ,  G01N 33/50 ,  G01N 33/15
FI (4):
G01N24/08 510Q ,  G01N24/02 530K ,  G01N33/50 Z ,  G01N33/15 Z
F-Term (1):
2G045AA40

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