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J-GLOBAL ID：201703016160358450

2型糖尿病治療剤

Inventor： 富澤 一仁 ,  魏 范研 ,  井上 謙吾 ,  大川原 正
Applicant, Patent owner： 国立大学法人 熊本大学 ,  学校法人銀杏学園
Agent (4)： 廣田 雅紀 ,  小澤 誠次 ,  東海 裕作 ,  堀内 真
Gazette classification：再公表公報
Application number (International application number)：JP2014001853
Publication number (International publication number)：WO2014156196
Application date： Mar. 28, 2014
Publication date： Oct. 02, 2014
Summary：

本発明の課題は、Cdkal1遺伝子が変異した膵臓β細胞における、tRNALys(UUU)の修飾異常によるインスリンの合成異常を原因のひとつとする2型糖尿病患者に対し、新規治療薬を提供することである。(1)タンパク翻訳時に誤翻訳が起こり、読み枠がずれた場合にルシフェラーゼが正しく翻訳される大腸菌を用いたスクリーニング系、(2)膵臓β細胞特異的Cdkal1欠損マウスより単離した膵臓ランゲルハンス島を用いたスクリーニング系、(3)膵臓β細胞特異的Cdkal1欠損マウスを用いたスクリーニング系を用い、以下の式(I)〜(III)で表される化合物がCdkal1遺伝子が変異することによりインスリン分泌能が低下した2型糖尿病患者に対する治療薬となりうることを発見した。

Claim (excerpt)：

以下の一般式一般式(I);

IPC (10)：

A61K 31/135 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61P 3/10 ,  C07D 211/58 ,  C07D 295/10 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/454

FI (10)：

A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  C07D211/58 ,  C07D295/10 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4545

F-Term (38)：

4B024AA11 ,  4B024BA08 ,  4B024CA01 ,  4B024DA06 ,  4B024EA04 ,  4B024GA11 ,  4B024HA11 ,  4C054AA02 ,  4C054CC03 ,  4C054DD01 ,  4C054EE01 ,  4C054FF28 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC21 ,  4C086BC50 ,  4C086GA12 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZC35 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206FA21 ,  4C206FA32 ,  4C206KA01 ,  4C206KA03 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206MA14 ,  4C206NA14 ,  4C206ZC35 ,  4H045AA10 ,  4H045CA40 ,  4H045DA37 ,  4H045EA20