抗菌性チロシン誘導体およびその製造方法

Inventor： , , , , , , , ,
Applicant, Patent owner： ,
Agent (12)：小野誠 , 金山賢教 , 坪倉道明 , 重森一輝 , 安藤健司 , 市川英彦 , 青木孝博 , 櫻田芳恵 , 川嵜洋祐 , 今藤敏和 , 岩瀬吉和 , 城山康文
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2014542817
Patent number：6170064
Application date： Nov. 21, 2012
Claim (excerpt)：

【請求項1】式(I): [式中、 Aは下記からなる群から選択され: (1)-CHOまたは保護アルデヒド; (2)CH2-X、ここでXは、 a.ヒドロキシまたは保護ヒドロキシ; b.ハロゲン;および c.-N3、からなる群から選択される; (3)-CN; (4)-CH=N-NR7R8、 R7およびR8は、各々独立して、水素、C1-C6-アルキル(これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環および置換された複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)、C2-C6-アルケニル(これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環および置換された複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)、C2-C6-アルキニル(これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環および置換された複素環からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい)から選択されるか、または R7およびR8は、それらが連結している窒素原子と一緒になって、3〜7員環を形成し、これは、所望により-O-、-NH-、-N(C1-C6-アルキル)-、-N(アリール)-、-N(ヘテロアリール)-、-S-、-S(O)-および-S(O)2-からなる群から選択されるヘテロ官能基を含有していてもよい; (5)-CH=N-OR7(ここで、R7は前記に規定したとおりである); (6)C3-C14-シクロアルキル; (7)置換されたC3-C14-シクロアルキル; (8)アリール; (9)置換されたアリール; (10)複素環; (11)置換された複素環;および (12)CH2-R'; R1およびR2は、各々独立して下記からなる群から選択され: (1)水素; (2)ヒドロキシ; (3)保護ヒドロキシ; (4)-OC(O)-C1-C12-アルキル、これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、-O-R7および-NR7R8(ここで、R7およびR8は前記に規定したとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい; (5)-O-R7(ここで、R7は前記に規定したとおりである); (6)ハロゲン; (7)-NR7R8(ここで、R7およびR8は、前記に規定したとおりである); (8)R1およびR2は、共にオキソである;および (9)R1およびR2は、共に=N-O-C0-C3-アルキル-R'である; R3は、下記からなる群から選択され: (1)水素; (2)ヒドロキシ保護基; (3)-C(O)-C1-C12-アルキル、これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、-O-R7および-NR7R8(ここで、R7およびR8は前記に規定したとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい; (4)C1-C6-アルキル、これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、-O-R7および-NR7R8(ここで、R7およびR8は前記に規定したとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい; (5)C2-C6-アルケニル、これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、-O-R7および-NR7R8(ここで、R7およびR8は前記に規定したとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい;および (6)C2-C6-アルキニル、これは、所望により、ハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、-O-R7および-NR7R8(ここで、R7およびR8は前記に規定したとおりである)からなる群から選択される1以上の置換基により置換されていてもよい; R4は、-M-Yであり: この場合、Mは、 (1)不存在、 (2)-C(O)-、 (3)-C(O)N(R7)-(ここで、R7は前記に規定したとおりである)、 (4)-C1-C6-アルキル-N(R7)-(ここで、R7は前記に規定したとおりである)、 (5)-C2-C6-アルケニル-N(R7)-(ここで、R7は前記に規定したとおりである)、または (6)-C2-C6-アルキニル-N(R7)-(ここで、R7は前記に規定したとおりである) であり;そして Yは、 (1)水素、 (2)ヒドロキシ保護基、 (3)C1-C6-アルキル、これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、および-OR7(ここで、R7は前記に規定したとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよく、 (4)C2-C6-アルケニル、これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、および-OR7(ここで、R7は前記に規定したとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、 (5)C2-C6-アルキニル、これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、および-OR7(ここで、R7は前記に規定したとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい、 (6)アリール、 (7)置換されたアリール、 (8)複素環、または (9)置換された複素環である; R5は、下記からなる群から選択され: (1)水素; (2)ヒドロキシ; (3)保護ヒドロキシ; (4)ハロゲン; (5)-O-R7(ここで、R7は前記に規定したとおりである); (6)-N3またはR'; RPは、水素またはヒドロキシ保護基である: 各々R'は、独立して[1,4]-エピ-[1,2,3]-トリアゾロ-Rであって、各々Rは、独立して、下記からなる群から選択される; (1)C1-C9-アルキル、これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、および-OR7(ここで、R7は前記に規定したとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい; (2)C2-C9-アルケニル、これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、および-OR7(ここで、R7は前記に規定したとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい; (3)C2-C9-アルキニル、これは、所望により1以上のハロゲン、アリール、置換されたアリール、複素環、置換された複素環、および-OR7(ここで、R7は前記に規定したとおりである)からなる群から選択される置換基により置換されていてもよい; (4)C3-C14-シクロアルキル; (5)置換されたC3-C14-シクロアルキル; (6)アリール; (7)置換されたアリール; (8)複素環; (9)置換された複素環;および (10)-COOR7(ここで、R7は前記に規定したとおりである)、但し、少なくとも1つのA、R1およびR2、ならびにR5はR'を含む] により示される化合物、またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。

IPC (4)：

C07H 17/08 ( 200 6.01) , A61P 31/04 ( 200 6.01) , A61K 31/7048 ( 200 6.01) , C07B 61/00 ( 200 6.01)

FI (5)：

C07H 17/08 E , A61P 31/04 , C07H 17/08 CSP H , A61K 31/704 , C07B 61/00 300

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (4)

大環状化合物およびそれらを製造し使用する方法
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2007-501005 Applicant：リブ-エックスファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド
トリアゾール化合物ならびにこれを作製する方法および使用する方法
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2008-528163 Applicant：リブ-エックスファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド
抗コロナウイルス化合物
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2007-511484 Applicant：アカデミアシニカ

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