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J-GLOBAL ID：201802267206637690   Reference number：18A0329509

Evaluation of 7-arylaminopyrazolo[1,5-a]pyrimidines as anti-Plasmodium falciparum, antimalarial, and Pf-dihydroorotate dehydrogenase inhibitors

抗Plasmodium falciparumマラリア,およびPfジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ阻害剤としての7 アリールアミノピラゾロ[1,5 a]ピリミジンの評価【Powered by NICT】

Author (19)： Azeredo Luis Felipe S.P. (Departamento de Sintese de Farmacos, Instituto de Tecnologia em Farmacos, Farmanguinhos-FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100, Manguinhos, Rio de Janeiro, RJ 21041-250, Brazil) ,  Azeredo Luis Felipe S.P. (Programa de Pos Graduacao em Quimica, Instituto de Quimica, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Coutinho Julia P. (Centro de Pesquisas Rene Rachou, CPqRR-FIOCRUZ, Belo Horizonte, MG 30190-002, Brazil) ,  Coutinho Julia P. (Programa de Pos Graduacao em Medicina Molecular, Faculdade de Medicina, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, MG, Brazil) ,  Jabor Valquiria A.P. (Laboratorio de Cristalografia de Proteinas, Faculdade de Ciencias Farmaceuticas de Ribeirao Preto, Universidade de Sao Paulo, Avenida do Cafe s/n Monte Alegre, 14040-903 Ribeirao Preto, SP, Brazil) ,  Feliciano Patricia R. (Laboratorio de Cristalografia de Proteinas, Faculdade de Ciencias Farmaceuticas de Ribeirao Preto, Universidade de Sao Paulo, Avenida do Cafe s/n Monte Alegre, 14040-903 Ribeirao Preto, SP, Brazil) ,  Nonato Maria Cristina (Laboratorio de Cristalografia de Proteinas, Faculdade de Ciencias Farmaceuticas de Ribeirao Preto, Universidade de Sao Paulo, Avenida do Cafe s/n Monte Alegre, 14040-903 Ribeirao Preto, SP, Brazil) ,  Kaiser Carlos R. (Programa de Pos Graduacao em Quimica, Instituto de Quimica, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Menezes Carla Maria S. (Departamento de Sintese de Farmacos, Instituto de Tecnologia em Farmacos, Farmanguinhos-FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100, Manguinhos, Rio de Janeiro, RJ 21041-250, Brazil) ,  Hammes Amanda S.O. (Grupo de Biofisica Computacional e Modelagem Molecular, Programa de Computacao Cientifica (PROCC), FIOCRUZ, Av. Brasil 4365, Rio de Janeiro, CEP 21040-360, Brazil) ,  Caffarena Ernesto Raul (Grupo de Biofisica Computacional e Modelagem Molecular, Programa de Computacao Cientifica (PROCC), FIOCRUZ, Av. Brasil 4365, Rio de Janeiro, CEP 21040-360, Brazil) ,  Hoelz Lucas V.B. (Departamento de Sintese de Farmacos, Instituto de Tecnologia em Farmacos, Farmanguinhos-FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100, Manguinhos, Rio de Janeiro, RJ 21041-250, Brazil) ,  de Souza Nicolli B. (Centro de Pesquisas Rene Rachou, CPqRR-FIOCRUZ, Belo Horizonte, MG 30190-002, Brazil) ,  Pereira Glaecia A.N. (Centro de Pesquisas Rene Rachou, CPqRR-FIOCRUZ, Belo Horizonte, MG 30190-002, Brazil) ,  Ceravolo Isabela P. (Centro de Pesquisas Rene Rachou, CPqRR-FIOCRUZ, Belo Horizonte, MG 30190-002, Brazil) ,  Krettli Antoniana U. (Centro de Pesquisas Rene Rachou, CPqRR-FIOCRUZ, Belo Horizonte, MG 30190-002, Brazil) ,  Krettli Antoniana U. (Programa de Pos Graduacao em Medicina Molecular, Faculdade de Medicina, Universidade Federal de Minas Gerais, Belo Horizonte, MG, Brazil) ,  Boechat Nubia (Departamento de Sintese de Farmacos, Instituto de Tecnologia em Farmacos, Farmanguinhos-FIOCRUZ, Rua Sizenando Nabuco 100, Manguinhos, Rio de Janeiro, RJ 21041-250, Brazil) ,  Boechat Nubia (Programa de Pos Graduacao em Quimica, Instituto de Quimica, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil)
Material： European Journal of Medicinal Chemistry  (Eur J Med Chem)
Volume： 126  Page： 72-83  Publication year： 2017 
JST Material Number： E0845A  ISSN： 0223-5234  Document type： Article
Article type： 原著論文  Country of issue： Netherlands (NLD)  Language： ENGLISH (EN)

Abstract/Point： Malaria remains one of the mos...

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Thesaurus term： docking ,  bioequivalence ,  *malaria ,  *dehydrogenase ,  antimalarial drug ,  drug therapy ,  cytotoxicity ,  *Plasmodium
Semi thesaurus term： 分子ドッキング ,  トリフルオロメチル基 ,  阻害活性 ,  官能基 ,  生合成経路 ,  *阻害剤 ,  *ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

Author keywords (5)： Malaria ,  P. falciparum ,  Pyrazolo[15-a]pyrimidine ,  Dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) ,  Molecular docking

JST classification (2)： Basic research of antiprotozoan drugs and anthelmintics  (GW17080G) ,  Structure-activity relationship of drugs  (GV01050B)

Terms in the title (7)： Plasmodium ,  マラリア ,  PF ,  ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ ,  阻害剤 ,  ピリミジン ,  評価