アゾリン化合物及びアゾール化合物のライブラリー、並びにその製造方法

Inventor： , ,
Applicant, Patent owner：
Agent (4)：稲葉良幸 , 大貫敏史 , 江口昭彦 , 内藤和彦
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：2013503634
Patent number：6332965
Application date： Mar. 09, 2012
Claim (excerpt)：

【請求項1】下記式(I) A-(Xaa0)m-B (I) [式中、m個のXaa0は、任意のアミノ酸を示すが、少なくとも1つはCys、Ser、Thr、2,3-ジアミノ酸、及びこれらのアナログからなる群より選択されるアミノ酸であり、mは、2から40より選択される整数を示し、A及びBは、それぞれ独立に0〜100アミノ酸からなるペプチドを示す。] で示されるペプチドにおいて、Xaa0のCys、Ser、Thr、2,3-ジアミノ酸、及びこれらのアナログの少なくとも1つにアゾリン骨格が導入されているアゾリン化合物を2種以上含むアゾリン化合物ライブラリーの製造方法であって: N末端から順に、PatDによる認識配列1、-(Xaa0)m-、及びPatDによる認識配列2を含む前駆体ペプチドをコードするmRNAライブラリーを製造する工程と(ここで、認識配列1及び2は、0〜10アミノ酸からなるPatDによる認識配列をいい、認識配列1及び2の有無は任意である。); 前記mRNAライブラリーを用いて、無細胞翻訳系により前記前駆体ペプチドを発現させ、ペプチドライブラリーを製造する工程と; PatDと、前記ペプチドライブラリーとを、PatDの基質のリーダー配列を任意で含むペプチド(ただし、認識配列1、認識配列2、及びリーダー配列を含まないペプチドは除く。)の存在下で反応させ、Xaa0のCys、Ser、Thr、2,3-ジアミノ酸、及びこれらのアナログの少なくとも1つにアゾリン骨格を導入する工程と(ここでリーダー配列は、0〜50アミノ酸からなるPatDの基質のリーダー配列をいい、リーダー配列の有無は任意である。)、を含み、 Cys、Ser、Thr、及び2,3-ジアミノ酸のアナログは、以下の構造: Cysのアナログ; [式中、Rは、水素原子又は置換基を有していてもよい炭素数1-10のアルキル基又は置換基を有していてもよい芳香族基を示す。] Serのアナログ; Thrのアナログ; [式中、Rは、水素原子又は置換基を有していてもよい炭素数1-10のアルキル基又は置換基を有していてもよい芳香族基を示す。] 2,3-ジアミノ酸のアナログ; [式中、Rは、水素原子又は置換基を有していてもよい炭素数1-10のアルキル基又は置換基を有していてもよい芳香族基を示す。] により表されるアナログである、方法。

IPC (7)：

C12P 21/02 ( 200 6.01) , C07K 2/00 ( 200 6.01) , C12N 15/09 ( 200 6.01) , C40B 30/04 ( 200 6.01) , C40B 40/10 ( 200 6.01) , C40B 50/06 ( 200 6.01) , G01N 33/50 ( 200 6.01)

FI (7)：

C12P 21/02 ZNA C , C07K 2/00 , C12N 15/00 A , C40B 30/04 , C40B 40/10 , C40B 50/06 , G01N 33/50 Z

Patent cited by the Patent：

Cited by examiner (1)

オキサゾールおよびチアゾールコンビナトリアル・ライブラリー
Gazette classification：公表公報 Application number：特願2000-606585 Applicant：ザ・ボード・オブ・ガバナーズ・フォー・ハイヤー・エデュケイションステイト・オブ・ロード・アイランド・アンド・プロビデンス・プランテーションズ

Article cited by the Patent：

Cited by examiner (5)

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