Pat
J-GLOBAL ID：201803010282205247
インフラマソームを標的とする低分子化合物
Inventor：
,
,
,
Applicant, Patent owner：
Agent (1)：
特許業務法人 津国
Gazette classification：公開公報
Application number (International application number)：2017185085
Publication number (International publication number)：2018172360
Application date： Sep. 26, 2017
Publication date： Nov. 08, 2018
Summary：
【課題】インフラマソームの機能を調節し、インフラマソームに関連する疾患及び状態の処置に有用である化合物の提供。【解決手段】NOD-like receptors(NLRs)に分類されるNLRP3、シグナル伝達分子apoptosis-associated speck-like protein containing a CARD(ASC)をコムギ無細胞タンパク質合成技術で合成し、amplified luminescent proximity homogeneous assayを組み合わせ、試験管内無細胞NLRP3インフラマソーム再構成システムを構築した。前記システムにより見出されたNLRP3インフラマソームの機能を調節する化合物。【選択図】なし
Claim (excerpt)：
式(I):
A-L-B
[式中、
A及びBは、各々独立して、
シクロアルキル、
ヘテロシクリル、
アリール、及び
ヘテロアリールからなる群より選択され;
ここで、A及びBは、非置換であるか、又は
ハロゲン、
アルキル、
ハロアルキル、
アルコキシ、
ハロアルコキシ、
ヒドロキシ、
アミノ、
置換アミノ、
ニトロ、
シアノ、
カルボキシ
-(C=O)-アルキル、
-(C=O)-アルコキシ、
-(C=O)-NH-アルキル、
-(C=O)-NH-アルケニル
-CH2-アミン、
-CH2-置換アミン、
-CH2-O-(C=O)-(CH(アルキル))-NH-(C=O)-アルキル
-O-(C=O)-アルキル、
-O-(C=O)-アルコキシ、
-NH-(CH2)2-O-ヒドロキシアルキル、
-NH-(C=O)-アルキル、
-NH-(C=O)-アルコキシ、
ハロゲン、アルキル又はアルケニルで場合により置換されているヘテロアリール、
アルキル、アルケニルで場合により置換されているヘテロシクリル、及び
アリールで場合により置換されているヘテロシクリル-(C=O)-
からなる群より選択される少なくとも1つの置換基で場合により置換されており;
Lが、結合であるか、或いは
-NH-、
-CHRC-(CH2)n-NH-(C=O)-(CH2)n-O-、
-(CH2)n-、
-NH-(C=O)-CHRC-NRN-(CH2)n-、
-NH-(CH2)n-NH-、
-(CH2)n-NH-、
-(C=O)-NH-、
-O-(CH2)n-NH-、
-NH-(C=O)-NH-、
-(4-(C=O))-ピペラジン-1-イル、
-NH-(C=O)-
-(SO2)-NH-CHRC-、又は
-CH=CH-(C=O)-CH=CH-であり;
RCは、水素、アルキル、-CH2COOH、ヘテロシクリルであり;
RNは、水素又はアルキルであり;
nは、0〜3である]
で示される化合物又はその医薬として許容し得る塩を有効成分として含有する、インフラマソーム関連疾患の予防又は治療剤。
IPC (26)：
A61K 31/09
, A61K 31/136
, A61K 31/470
, A61K 31/167
, A61K 31/343
, A61K 31/245
, A61K 31/505
, A61K 31/443
, A61K 31/495
, A61K 31/496
, A61K 31/426
, A61K 31/498
, A61K 31/522
, A61K 31/519
, A61K 31/195
, A61K 31/47
, A61K 31/433
, A61K 31/428
, A61K 31/12
, A61K 31/541
, A61K 31/403
, A61P 43/00
, A61P 29/00
, A61P 25/28
, A61P 3/10
, A61P 9/10
A61K31/09
, A61K31/136
, A61K31/4709
, A61K31/167
, A61K31/343
, A61K31/245
, A61K31/505
, A61K31/4439
, A61K31/495
, A61K31/496
, A61K31/426
, A61K31/4985
, A61K31/4704
, A61K31/522
, A61K31/519
, A61K31/195
, A61K31/47
, A61K31/433
, A61K31/428
, A61K31/12
, A61K31/5415
, A61K31/4035
, A61P43/00 111
, A61P29/00
, A61P25/28
, A61P3/10
, A61P9/10 101
4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086BA05
, 4C086BA06
, 4C086BC11
, 4C086BC28
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, 4C086GA07
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, 4C086NA14
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, 4C086ZC35
, 4C086ZC41
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, 4C206CA34
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