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J-GLOBAL ID：202103018042923815

カチオン性人工オリゴ糖による二重鎖RNAの安定化

Inventor： 芝崎 太 ,  入江 敦 ,  和田 猛 ,  原 倫太朗 ,  佐藤 一樹
Applicant, Patent owner： 公益財団法人東京都医学総合研究所 ,  学校法人東京理科大学
Agent (5)： 奥山 尚一 ,  松島 鉄男 ,  中村 綾子 ,  森本 聡二 ,  水島 亜希子
Gazette classification：再公表公報
Application number (International application number)：JP2019034105
Publication number (International publication number)：WO2020090211
Application date： Aug. 30, 2019
Publication date： May. 07, 2020
Summary：

(1)二重鎖RNAの骨格に修飾を導入するステップと、(2)ステップ(1)により得られた二重鎖RNAと、2,6-ジアミノ-2,6-ジデオキシ-β-(1→4)-D-ガラクトピラノーステトラマーなどのカチオン性オリゴ糖とを接触させるステップとを含む、二重鎖RNAの安定性を調節する方法を提供する。また、骨格に修飾が導入された二重鎖RNAと、2,6-ジアミノ-2,6-ジデオキシ-β-(1→4)-D-ガラクトピラノーステトラマーなどのカチオン性オリゴ糖との複合体を含んでなる核酸組成物であって、未修飾の二重鎖RNAと同等の薬学的活性を有し、かつ、未修飾の二重鎖RNAと比較して5倍以上長い血清半減期を有する、核酸組成物を提供する。

Claim (excerpt)：

二重鎖RNAの安定性を調節する方法であって、 (1)二重鎖RNAの骨格に少なくとも1つの修飾を導入するステップと、 (2)ステップ(1)により得られた二重鎖RNAと、一般式(I): R1-O-(X)n-R2 [式中、 R1およびR2は、それぞれ独立して、水素原子または1価の置換基であり、 nは、3〜6の整数であり、 n個のXは同一でも異なっていてもよく、それぞれ独立して、以下の(a)〜(i):

IPC (4)：

C12N 15/11 ,  C12N 15/113 ,  C07H 5/06 ,  C07H 21/02

FI (4)：

C12N15/11 Z ,  C12N15/113 Z ,  C07H5/06 ,  C07H21/02

F-Term (15)：

4C057AA15 ,  4C057BB02 ,  4C057CC03 ,  4C057DD01 ,  4C057MM02 ,  4C084AA13 ,  4C084NA05 ,  4C084NA20 ,  4C084ZC21 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086EA16 ,  4C086NA05 ,  4C086NA20 ,  4C086ZC21