環状ペプチドによる新規血栓溶解薬創生戦略

Study period：2011 - 2011
Organization (1)：
Research responsibility： ( , 薬学部, 講師 )
Research overview：

開発したプロカルボキシペプチダーゼR(ProCPR)活性化阻害ペプチドを環状化することにより、分子認識における立体構造形成の効果を検証した。ProCPR活性化を阻害するアミノ酸20残基のペプチド両端にシステインをつけ、環状化したペプチドは、50%阻害濃度が約7倍減少し、親和性が大きく上昇した。直線状ペプチドと同程度の阻害活性を保持し、14残基まで低分子化に成功したが、同様に環状化を行ったところ、阻害活性は全く消失した。この結果、ペプチドはある程度のアミノ酸数、あるいは、適度のフレキシビリテイが必要であると考察された。さらに親和性、代謝安定性向上させたペプチドの探索中である。同時にX線結晶解析でペプチドとProCPRの結合部位と結合に関与するアミノ酸を明らかにし、経口血栓症の予防及び治療薬の開発を目指す。

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Research program：＞＞＞
Organization with control over the research：

Japan Science and Technology Agency

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