難治性線維化治療薬としてのインテグリン阻害低分子化合物

Study period：2013 - 2013
Organization (1)：
Research responsibility： ( , 保健管理センター, 准教授 )
Research overview：

線維化促進作用をもつインテグリンα8β1の機能を阻害する低分子化合物を、企業に眠るライブラリーから同定することを目的とした。今回は、RGD tripeptide認識インテグリンαIIbβ3阻害作用が既知である低分子化合物20種類を対象に、α8β1のリガンド結合阻害作用を解析した。何故ならα8β1もRGDを認識するインテグリンであるため、αIIbβ3とリガンドの形状を共有する可能性を考えたためである。その結果、濃度20 nMで約50%以上の阻害活性を認める化合物を3種類同定した。今後は、これらの化合物を化学的に修飾・改変し、α8β1に対しての親和性と特異性を上げる事が必要である。

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Research program：＞＞＞
Organization with control over the research：

Japan Science and Technology Agency

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