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J-GLOBAL ID:202104014070658840  Research Project code:12101235

有機ボロン酸触媒を用いるアミド及びエステル化合物の高効率合成法の開発

有機ボロン酸触媒を用いるアミド及びエステル化合物の高効率合成法の開発
Study period:2012 - 2013
Organization (1):
Research responsibility: ( , 大学院自然科学研究科化学生命工学専攻, 教授 )
Research overview:
α-ヒドロキシカルボン酸アミドは,様々な医薬品合成中間体として有用な化合物である。研究責任者は,α-ヒドロキシカルボン酸とアミンとの脱水縮合反応を促進する有機ボロン酸触媒の開発を行い,反応条件下で不安定だった従来型の触媒に比べて安定で,かつ安価に市販されている1級アルキルボロン酸触媒が優れた活性を示すことを見出した。さらに,触媒量(10〜50 mol%)の安息香酸を添加して反応を実施することにより反応性が飛躍的に向上し,わずか1 mol%のメチルボロン酸を触媒として用いるだけでα-ヒドロキシカルボン酸アミドを高収率で得ることができた。本反応は,スケールアップが容易であるのも特長である。
Research program:
Organization with control over the research:
Japan Science and Technology Agency

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