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J-GLOBAL ID：202303018378778974

β修飾リン酸化合物前駆体、β修飾リン酸化合物、反応阻害剤及びこれを含む医薬並びに反応阻害方法

Inventor： 阿部 洋 ,  木村 康明
Applicant, Patent owner： 国立研究開発法人科学技術振興機構
Agent (1)： 弁理士法人きさらぎ国際特許事務所
Gazette classification：特許公報
Application number (International application number)：9009213
Patent number：7266896
Application date： Mar. 08, 2019
Claim (excerpt)：

【請求項1】 リン酸化を伴うDNAポリメラーゼによる核酸伸長反応におけるリン酸化後の核酸伸長反応の進行を阻害する反応阻害剤であって、前記式2Aで示されるヌクレオシド誘導体又は該ヌクレオシド誘導体を3’末端に有する核酸であるβ修飾リン酸化合物前駆体を含有し、DNAポリメラーゼの反応を阻害することを特徴とする反応阻害剤。(ここで、A1は-SR1、-S-S-R1、-SeR1、又は-X(ここで、Xはフッ素、塩素、臭素、ヨウ素から選択されるハロゲンを意味する)を示し、R1は水素、炭素数1~20のアルキル基、炭素数1~20のアリール基、又は炭素数1~20のアルケニル基である。L3は水素、又は下記式2D-1で示されるモノリン酸基、若しくは下記式2Eで示されるトリリン酸基である。(ここで、Z1は、ヒドロキシル基、又はグリシン、アラニン、バリン、ロイシン、フェニルアラニン、トリプトファン、メチオニン若しくはプロリンのメチルエステル、エチルエステル、イソプロピルエステル、n-ブチルエステル、ベンジルエステル若しくはフェニルエステルである。Z2は、水素、炭素数1~4のアルキル基、ハロゲン、又はフェニル基である。) Bはアデニン、グアニン、シトシン、チミン、ウラシル、N-メチルアデニン、N-ベンゾイルアデニン、2-メチルチオアデニン、2-アミノアデニン、7-メチルグアニン、N-イソブチリルグアニン、5-フルオロシトシン、5-ブロモシトシン、5-メチルシトシン、4-N-メチルシトシン、4-N,N-ジメチルシトシン、5-フルオロウラシル、5-ブロモウラシル、5-クロロウラシル、又は5,6-ジヒドロウラシルから選択される塩基である。*はリン酸化を受けてリン酸基が結合する結合手であり、リン酸化前においては水素が結合していることを意味する。)

IPC (6)：

A61K 31/712 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 31/20 ( 200 6.01) ,  A61P 31/18 ( 200 6.01) ,  C07H 19/207 ( 200 6.01) ,  C07H 19/19 ( 200 6.01)

FI (7)：

A61K 31/712 ,  A61P 43/00 105 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 31/20 ,  A61P 31/18 ,  C07H 19/207 ,  C07H 19/19