サルタン類の物理化学的プロフィリング  イオン化定数及び分配係数の詳細研究

TOSCO Paolo; ROLANDO Barbara; FRUTTERO Roberta; HENCHOZ Yveline; MARTEL Sophie; CARRUPT Pierre-Alain; GASCO Alberto

文献

J-GLOBAL ID：200902255908846800 整理番号：08A0382768

サルタン類の物理化学的プロフィリングイオン化定数及び分配係数の詳細研究

Physicochemical Profiling of Sartans: A Detailed Study of Ionization Constants and Distribution Coefficients

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資料名：
巻： 91 号： 3 ページ： 468-482 発行年： 2008年03月15日
JST資料番号： C0113A ISSN： 0018-019X CODEN： HCACAV 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

サルタンはアンギオテンシン拮抗薬であり,降圧剤として用いられる。今報で,数種類のサルタン,すなわちバルサルタン,ロサルタン,イルベサルタン,カンデサルタン,及びカンデサルタンシレキセチルのイオン化定数(pKa)及び親油性プロフィールについて報告した。テトラゾール及びベンゾイミダゾール誘導体をモデル化合物に用いて,電位差測定,キャピラリー電気泳動(CE),及びUV分光法の組み合わせを利用した。電位差測定とCEを用いてすべてのpKa値を決定し,イオン化可能な部位を帰属した。pH依存分配プロフィール構造と分配の間の相関が明らかになった。バルサルタンは2個の酸性と一致した親油性プロフィールを示し,1個の酸性中心及び1個の塩基性中心を有するロサルタン及びイルベサルタンは両性電解質に特有のプロフィールを示した。生理学的pHでは,ロサルタン及びイルベサルタンはジアニオン形で存在し,バルサルタン及びカンデサルタンはジアニオン形で存在した。カンデサルタンシレキセチルの場合はもっと複雑で,容易な加水分解性及びH₂O中の低溶解性に起因して解析困難であった。

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トリアゾール , 薬物の合成 , 化学平衡一般

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サルタン類の物理化学的プロフィリング イオン化定数及び分配係数の詳細研究

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