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J-GLOBAL ID：201502207639586484   整理番号：15A0777077

LC-MS/MSを使ったラット血漿中の新規経口ヤヌスキナーゼ阻害剤ASP015Kとその硫酸化代謝産物の同時定量

Simultaneous determination of a novel oral Janus kinase inhibitor ASP015K and its sulfated metabolite in rat plasma using LC-MS/MS

著者 (4件)： ODA Kazuo (Analysis and Pharmacokinetics Res. Laboratories, Astellas Pharma Inc., 1-6 Kashima, 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka ...) ,  MERA Katsumi (Analysis and Pharmacokinetics Res. Laboratories, Astellas Pharma Inc., 1-6 Kashima, 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka ...) ,  NAGASAKA Yasuhisa (Analysis and Pharmacokinetics Res. Laboratories, Astellas Pharma Inc., 1-6 Kashima, 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka ...) ,  TOKORO Kazumi (Safety Res. Laboratories, Astellas Pharma Inc., 1-6 Kashima, 2-chome, Yodogawa-ku, Osaka, 532-8514, JPN)
資料名： Biomedical Chromatography  (Biomedical Chromatography)
巻： 29  号： 7  ページ： 967-969  発行年： 2015年07月 
JST資料番号： E0166C  ISSN： 0269-3879  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ラット血漿中の新規ヤヌスキナーゼ阻害剤ASP015Kとその硫酸化代謝産物M2の濃度の定量するために,感度が良く選択的な液体クロマトグラフィー・タンデムマススペクトロメトリー(LC-MS/MS)法を開発した。この方法には,25μLのラットの血漿から固相抽出(SPE)する方法も含む。LC分離は,Inertsil PH-3カラム(長さ100mm×内径4.6mm,5μm)で,10mM酢酸アンモニウム-メタノールの移動相をリニアグラジエントで行った。分析物はエレクトロスプレーイオン化ソースを通してLC-MS/MSに導入し,選択反応モニタリングを用いた陽イオンモードで検出した。標準曲線は,0.25~500ng/mLでリニアだった(r≧0.9964)。このアッセイは,ラット血漿中のASP015KとM2を,0.25ng/mLの濃度の定量が可能だった。この方法は選択的で感度が良く,正確であることがデータで検証された。さらに,この方法をラットで前臨床的な薬物動態試験に用いて成果を収めた。Copyright 2015 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： ラット ,  *酵素阻害剤 ,  LC-MS分析 ,  タンデム質量分析 ,  硫酸塩 ,  同時定量 ,  固相抽出 ,  薬物動力学 ,  非受容体型チロシンキナーゼ ,  血漿中濃度 ,  検証
準シソーラス用語： Janusキナーゼ ,  LC/MS/MS ,  分析法バリデーション

分類 (3件)： 質量分析  (CC03013N) ,  有機物質のクロマトグラフィー,電気泳動分析一般  (CC04031I) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： ASP-015K臭化水素酸塩

タイトルに関連する用語 (8件)： LC-MS ,  ラット ,  血漿 ,  ヤヌスキナーゼ ,  阻害剤 ,  硫酸化 ,  代謝産物 ,  同時定量