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J-GLOBAL ID：201502207664948099   整理番号：15A0861494

3T3-L1脂肪細胞における脂肪分化/リポゲネシスの新規な阻害剤としての天然アルカロイドbouchardatineの発見

Discovery of natural alkaloid bouchardatine as a novel inhibitor of adipogenesis/lipogenesis in 3T3-L1 adipocytes

著者 (10件)： RAO Yong (School of Pharmaceutical Sciences, Yat-sen Sun Univ., Guangzhou 510006, CHN) ,  LIU Hong (School of Pharmaceutical Sciences, Yat-sen Sun Univ., Guangzhou 510006, CHN) ,  GAO Lin (School of Pharmaceutical Sciences, Yat-sen Sun Univ., Guangzhou 510006, CHN) ,  YU Hong (School of Pharmaceutical Sciences, Yat-sen Sun Univ., Guangzhou 510006, CHN) ,  TAN Jia-Heng (School of Pharmaceutical Sciences, Yat-sen Sun Univ., Guangzhou 510006, CHN) ,  OU Tian-Miao (School of Pharmaceutical Sciences, Yat-sen Sun Univ., Guangzhou 510006, CHN) ,  HUANG Shi-Liang (School of Pharmaceutical Sciences, Yat-sen Sun Univ., Guangzhou 510006, CHN) ,  GU Lian-Quan (School of Pharmaceutical Sciences, Yat-sen Sun Univ., Guangzhou 510006, CHN) ,  YE Ji-Ming (Molecular Pharmacology for Diabetes Group, Health Innovations Res. Inst. and School of Health Sciences, RMIT Univ. ...) ,  HUANG Zhi-Shu (School of Pharmaceutical Sciences, Yat-sen Sun Univ., Guangzhou 510006, CHN)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 23  号： 15  ページ： 4719-4727  発行年： 2015年08月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 天然のβ-インドロキナゾリンアルカロイドのbouchardatine(1)が,合成された。初めて1の脂質低下作用及び機構が,3T3-L1脂肪細胞で調べられた。著者らの研究は,1が細胞毒性なしに脂質蓄積を著明に減少でき,容量依存性様式で増殖阻害と細胞周期停止を通して脂肪細胞の主として初期の分化を阻害することを示した。更に初期の分化の阻害は,CCAATエンハンサー結合蛋白質(C/EBPβ,C/EBPδ,C/EBPα),ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)及びステロール調節エレメント結合蛋白質-1(SREBP-1c)のmRNA及び蛋白質値両方を含む,脂肪分化/リポゲネシスの主要なレギュレーターのダウンレギュレーションにより反映された。結果的に,脂肪酸合成の律速代謝酵素のアセチルCoAカルボキシラーゼ(ACC),脂肪酸シンターゼ(FAS)及びステアリルCoA脱飽和酵素-1(SCD-1)の蛋白質値を減少することが,また観察された。さらなる研究は,1が分化過程でアデノシン5′-モノリン酸(AMP)活性化蛋白質キナーゼ(AMPK)を持続的に活性化し,AMPKが脂肪分化/リポゲネシスに対する1の作用に対する上流機構であろうことを明らかにした。著者らのデータは,1が肥満と関連代謝疾患に対する新しい治療薬開発の候補であろうことを示唆する。Copyright 2015 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 脂肪細胞 ,  培養細胞 ,  *細胞分化 ,  *リポゲネシス ,  薬物 ,  *アルカロイド ,  合成 ,  細胞増殖 ,  増殖阻害 ,  細胞周期 ,  停止 ,  細胞毒性 ,  生体内蓄積 ,  DNA結合タンパク質 ,  PPARγ ,  転写因子 ,  遺伝子発現 ,  ダウンレギュレーション ,  脂肪酸 ,  アセチルCoAカルボキシラーゼ ,  脂肪酸シンターゼ ,  脂肪酸デサチュラーゼ ,  セリン/トレオニンキナーゼ ,  肥満 ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  C/EBPα ,  C/EBPδ ,  細胞周期停止 ,  3T3-L1細胞 ,  AMP活性化タンパク質キナーゼ ,  CCAAT-エンハンサー結合タンパク質-β ,  ステアロイルCoAデサチュラーゼ1 ,  SREBP1c ,  脂肪蓄積 ,  *脂肪細胞分化 ,  *分化 ,  *発生生理 ,  分子遺伝現象
準シソーラス用語： 3T3-L1脂肪細胞 ,  AMPK ,  C/EBPβ ,  SCD1 ,  SREBP-1c ,  *β-インドロキナゾリンアルカロイド ,  脂質蓄積 ,  *脂肪分化 ,  阻害剤

分類 (4件)： 細胞生理一般  (EF02010S) ,  脂質の代謝と栄養  (EJ02034Q) ,  脂質代謝作用薬の基礎研究  (GW13040M) ,  アルカロイド  (CF10030D)

物質索引 (2件)： AMP ,  ブカルダチン

タイトルに関連する用語 (6件)： 3T3-L1脂肪細胞 ,  脂肪分化 ,  リポゲネシス ,  阻害剤 ,  アルカロイド ,  発見