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J-GLOBAL ID：201602228510536536   整理番号：16A1363981

β-シクロデキストリン包接リシノプリルおよびゾフェノプリル複合体 物理化学的キャラクタリゼーションおよびリシノプリル-β-シクロデキストリンとラクトースの相溶性研究

β-Cyclodextrin inclusion complexes of lisinopril and zofenopril physicochemical characterization and compatibility study of lisinopril-β-cyclodextrin with lactose

著者 (7件)： Sbarcea Laura (Department of Drug Analysis, Faculty of Pharmacy, “Victor Babes” University of Medicine and Pharmacy, Timisoara, Romania) ,  Udrescu Lucretia (Department of Drug Analysis, Faculty of Pharmacy, “Victor Babes” University of Medicine and Pharmacy, Timisoara, Romania) ,  Ledeti Ionut (Department of Physical Chemistry, Faculty of Pharmacy, “Victor Babes” University of Medicine and Pharmacy, Timisoara, Romania) ,  Szabadai Zoltan (Department of Drug Analysis, Faculty of Pharmacy, “Victor Babes” University of Medicine and Pharmacy, Timisoara, Romania) ,  Fulias Adriana (Department of Analytical Chemistry, Faculty of Pharmacy, “Victor Babes” University of Medicine and Pharmacy, Timisoara, Romania) ,  Sbarcea Claudiu (Cantacuzino National Research and Development Institute for Microbiology and Immunology, Bucharest, Romania) ,  Sbarcea Claudiu (Department of Infectious Diseases, National Institute for Infectious Diseases “Prof. Dr. Matei Bals”, “Carol Davila” University of Medicine and Pharmacy, Bucharest, Romania)
資料名： Journal of Thermal Analysis and Calorimetry  (Journal of Thermal Analysis and Calorimetry)
巻： 123  号： 3  ページ： 2377-2390  発行年： 2016年03月 
JST資料番号： H0095C  ISSN： 1388-6150  CODEN： JTHEA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： リシノプリルはアンギオテンシン変換酵素阻害剤で,経口投与後の吸収およびバイオアベイラビリティ低下およびラクトース存在下での不安定化を示す。ゾフェノプリルは同じクラスの最新治療薬の一つで,水溶性の低い高親油性薬剤である。溶解性,バイオアベイラビリティおよび安定性を改善するため,原薬およびβ-シクロデキストリン(β-CD)間の包接複合体を得た。本研究の目的は,固相および水溶液中でのβ-CDとリシノプリル二水和物(LIS)およびゾフェノプリルカルシウム(ZOF)のホスト-ゲスト相互作用を研究し,成分間の包接複合体の生成を証明することであった。混練法により包接複合体を調製し,熱分析,粉末X線回折(PXRD),Fourier変換赤外分光分析(FTIR)およびUV分光分析を含む様々な分析法により研究した。これらの方法全ては,LISおよびZOFが溶液および固体状態両方でβ-CDと包接複合体を形成することを明らかにした。包接複合体の化学量論は両原薬で1:1であり,見かけの安定度定数を算出したところ,LISおよびZOFで各々615.86および375.85M^-1であった。二元系LIS/β-CDおよびラクトース1:1(m/m)間の相溶性を熱重量分析/微分熱重量分析,示差熱分析およびFTIR分光法を用いて研究した。β-CD空洞にLISを封入した結果,ラクトース存在下での原薬の安定化を実現化した。Copyright 2015 Akademiai Kiado, Budapest, Hungary Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *包接化合物 ,  *アンギオテンシン変換酵素阻害剤 ,  *シクロデキストリン ,  *相溶性 ,  *示差熱重量分析 ,  *示差熱分析 ,  FTIR分光法 ,  X線回折 ,  紫外吸収スペクトル ,  バイオアベイラビリティ ,  アミノ酸 ,  スルフィド ,  チオール ,  芳香族カルボン酸 ,  カルボアミド ,  チオエステル
準シソーラス用語： 粉末X線回折

著者キーワード (6件)： Lisinopril ,  Zofenopril ,  β-Cyclodextrin ,  Inclusion complex ,  Thermal behavior ,  Compatibility

分類 (2件)： 分子化合物  (CE02000C) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M)

物質索引 (3件)： β-シクロデキストリン ,  リシノプリル水和物 ,  ゾフェノプリルカルシウム

タイトルに関連する用語 (8件)： β-シクロデキストリン ,  リシノプリル ,  ゾフェノプリル ,  複合体 ,  キャラクタリゼーション ,  ラクトース ,  相溶性 ,  研究