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J-GLOBAL ID:201602246589792315   整理番号:16A0905578

N-(2-(18)F-Fu丙カルボニル)-L-グルタミンの合成と生物学的分布を【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of N-(2-(18)F-fluoropropionyl) -L-glutamine and its biodistrilbution study in mice
著者 (6件):
資料名:
巻: 36  号:ページ: 112-115  発行年: 2016年 
JST資料番号: C2301A  ISSN: 2095-2848  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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目的は合成N末端標識イミノ酸類の新規腫瘍PETイメージング剤),N-(2-(18)F-Fu丙カルボニル)-L-グルタミンアミド((18)F-FPGLN),そして,正常マウスおよびチャージPC-3前立腺癌ヌードマウス体内で生物学的分布研究を行った。方法はまず(18)F多機能合成器において補欠分子族2-(18)F-Fu丙酸対-ニトロエステル((18)F-NFP)を合成し,(18)F-NFPHPLC精製後,アミドとL-TERTブチル結合経半制備,生成された(18)F-FPGLNTERT-ブチル,NAOHで中和後再HCL加水分解を経て,(18)F-FPGLNを得た。それぞれ正常KUNMING(昆明)マウスおよびPC-3前立腺癌ヌードマウス移植マウスにおいて生物学的分布研究を行った。結果は多段階反応を経て,(18)F-FPGLNトレーサ作成に成功し,その未減衰補正放射化学的収率は10%~15%であったが,放射化学的純度は96%以上,放射化学的総合成時間はおよそ130 MINOの昆明マウスの生体内分布は示した。(18)F-FPGLN5、120 MINの時の放射性取り込みの値は,主に腎臓での代謝によって,それぞれ(35.0±1.2)と(1.5±0.3)% ID/Gであった。肝臓、肺、心臓、小腸など器官の放射能摂取が比較的に低く,グルカゴン筋肉、脾臓、胃、脳放射性摂取は少なく,その中脳の放射性の最も低い摂取が,30MINのときのみ,(1.5±0.3)%ID/Gであった。荷PC-3前立腺癌ヌードマウス生体分布結果は静脈注射の(18)F-FPGLN60MIN後,腫瘍は(18)F-FPGLNの摂取に対する筋肉組織より有意に高かったが,腫瘍/筋肉比は2.07であったを示した。結論:良好な薬物動力学特性を備えた(18)F-FPGLNを首尾よく調製し,後続の腫瘍PETイメージング研究のために基礎を築いた。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】
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