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J-GLOBAL ID：201602272076686944   整理番号：16A0480008

アシル-コエンザイムA:コレステロールアシルトタンスフェラーゼ2(ACAT2)の,単純だが潜在的で選択的,非環AピリピロペンAベース阻害剤のデザインと合成

Design and synthesis of simple, yet potent and selective non-ring-A pyripyropene A-based inhibitors of acyl-coenzyme A: cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2)

著者 (5件)： Zhan Yang (State Key Lab. of Drug Res., The National Center for Drug Screening, Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci.s, Shanghai, 201203, China. [e-mail]) ,  Zhang Xiao-Wei ,  Xiong Ying ,  Li Bo-Liang ,  Nan Fa-Jun
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 14  号： 2  ページ： 747-751  発行年： 2016年01月14日 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らは,一連のピリピロペンAベース化合物を,市販の原料から構造と合成を著しく単純化する,A環の上部位を開環することに依り,デザインし合成した。代表的化合物(-)-3は,ACAT2に対する潜在的活性を示し,ACAT1よりもACAT2に大きな選択性を示した。Copyright 2016 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *アシルCoA ,  *ステロール O-アシルトランスフェラーゼ ,  *薬物 ,  *分子設計 ,  *化学合成 ,  *開環反応 ,  *選択性 ,  *能力 ,  簡素化 ,  立体特異性反応 ,  置換基効果
準シソーラス用語： *ACAT-2 ,  *潜在力 ,  *阻害剤 ,  立体制御

分類 (3件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酸素複素環化合物一般  (CF07020K) ,  生薬一般  (GX06010Y)

物質索引 (2件)： ピリピロペンA ,  6α-アセトキシ-8α-[(1S)-1,2-ジアセトキシ-1-メチルエチル]-5a,6,8,9,9aβ,10-ヘキサヒドロ-10β-ヒドロキシ-5aα-メチル-3-(3-ピリジル)-1H,7H-ピラノ[4,3-b][1]ベンゾピラン-1-オン

タイトルに関連する用語 (6件)： コエンザイムA ,  ACAT2 ,  環 ,  ピリピロペンA ,  阻害剤 ,  デザイン