Salvia miltiorrhiza Bge.deprivative DS TC201のリポソーム細胞内送達はそのBK(Ca)チャネル活性化と血管弛緩効果を改善する【Powered by NICT】

Yu Lei; Cheng Jun; Huang Wenjun; Tan Xiaoqiu; Mao Liang; Liu Zhifei; Zeng Xiaorong; Yang Yan

文献

J-GLOBAL ID：201602272510189131 整理番号：16A1060054

Salvia miltiorrhiza Bge.deprivative DS TC201のリポソーム細胞内送達はそのBK(Ca)チャネル活性化と血管弛緩効果を改善する【Powered by NICT】

Liposome intracellular delivery of Salvia miltiorrhiza Bge. deprivative DS-201 improves its BK_(Ca) channel-activating and vasorelaxing effects

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資料名：
巻： 61 号： 8 ページ： 622-631 発行年： 2016年
JST資料番号： C2862A ISSN： 2095-9273 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：中国 (CHN) 言語：英語 (EN)

いくつかの薬剤が治療効果を発揮する細胞内が,それらの親水性は膜透過過程を阻害し,このようにして治療効果を制限するが,この特性は水相への溶解性を保証する。例はナトリウムタンシノンII-Aスルホン酸塩(DS-201),BK(Ca)チャンネル開口薬と血管拡張薬である中国の薬草Danshen(Salvia miltiorrhiza)の誘導体である。BKCaチャンネルをトランスフェクトしたHEK293細胞へのDS TC201を充填配信できるリポソームデリバリーシステムを確立し,最適化し,この方法で与えられたDS TC201は単一チャネル付着研究でmV膜電位(P<0.05)でBK(Ca)チャンネルの開放確率を増加させたベースライン0.013±0.004から0.036±0.011に有意に,またmV膜電位(P<0.05)での電流密度を増加させたベースライン23.2±4.4から66.0±15.2pA/pF,この薬剤の直接細胞外投与と比較した。さらに,PEまたはPGF2α誘導血管収縮の60%阻害を示す,DS TC201リポソームはラット腸間膜動脈で有意に増強された血管弛緩作用を有し,本剤の直接投与(P<0.05)の~20%阻害と比較したリポソームにより送達されたDS TC201は薬物の血管弛緩効果を有意に改善することを示唆した。総合すれば,本研究で最適化されたDS TC201リポソームは細胞へのDS TC201を示したことに成功し,従って著しくBK(Ca)チャネルを活性化したPEとPGF2αにより誘導された収縮を逆転させる,強化されたバイオアベイラビリティを証明した。Data from the ScienceChina, LCAS.【Powered by NICT】

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著者キーワード (5件)： , , , ,

細胞膜の輸送 , 生物学的機能

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