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J-GLOBAL ID：201602276897479021   整理番号：16A0909251

新規低酸素誘導因子-1(HIF-1)阻害剤としての1,2-ジチオール-3-チオンおよびピロロ[1,2-a]ピラジンの合成および生物学的評価

Synthesis and biological evaluation of 1,2-dithiol-3-thiones and pyrrolo[1,2-a]pyrazines as novel hypoxia inducible factor-1 (HIF-1) inhibitor

著者 (5件)： Lee Young Hun (Department of Life and Nanopharmaceutical Sciences, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea) ,  Lee Jung Min (Department of Pharmacy, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Kim Sang Geon (Department of Pharmacy, College of Pharmacy, Seoul National University, Seoul 08826, Republic of Korea) ,  Lee Yong Sup (Department of Life and Nanopharmaceutical Sciences, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea) ,  Lee Yong Sup (Medicinal Chemistry Laboratory, Department of Pharmacy, College of Pharmacy, Kyung Hee University, Seoul 02447, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 24  号： 12  ページ： 2843-2851  発行年： 2016年06月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 低酸素症誘発因子-1(HIF-1)は腫瘍の生存,進行,および治療抵抗性に強く関係している重要な転写因子である。従ってHIF-1経路を阻害することで腫瘍を抑制できることが示唆されており,治療標的として重要となっている。本研究ではオルチプラッツ(oltipraz),その代謝物M2,およびそれらの誘導体を合成し,HIF-1α阻害剤として評価した。合成したものの中でベンジル置換ピロロール[1,2-a]ピラジン2gがHIF-1α蛋白質の蓄積(10μMで81%),VEGF,GLUT-1の転写(10μMでそれぞれ77%と92%)を最も強力に阻害した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *DNA結合タンパク質 ,  *転写因子 ,  *抗腫瘍薬 ,  化学合成 ,  遺伝的調節 ,  窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  チオエステル
準シソーラス用語： *HIF1 ,  転写調節 ,  ピラジン誘導体

著者キーワード (5件)： Hypoxia inducible factor-1 ,  VEGF ,  GLUT-1 ,  Oltipraz ,  Pyrrolopyrazine

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： オルチプラッツ ,  6,8-ビス(メチルチオ)-7-ベンジルピロロ[1,2-a]ピラジン

タイトルに関連する用語 (7件)： 低酸素誘導因子 ,  HIF-1 ,  阻害剤 ,  ジチオール ,  チオン ,  ピラジン ,  生物学的評価