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J-GLOBAL ID:201602289537140062   整理番号:16A1020196

バニリン酸アミド誘導体の調製およびその止血活性の動力学研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of Vanillylamide Derivatives and Their Hemostatic Activity in Vitro by Kinetics Methods
著者 (6件):
資料名:
巻: 37  号:ページ: 487-497  発行年: 2016年 
JST資料番号: W1380A  ISSN: 1000-7032  CODEN: FAXUEW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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香とシュウ酸を母体として,それぞれ6-アミノカプロン酸(EACA)は、止血安息香酸(AMBA)と止血とナフテン酸(AMCA)反応,により合成した3つの文献報告のバニリン酸アミド誘導体は見られなかった。IR,ESI-MS,1H NMRと(13)C NMRを採用して構造同定を行った。その血漿カルシウム再加時間(PRT)への影響を、蛍光動力学従来方法の動力学と紫外吸収法で測定した。誘導体の血液中での安定性を研究するために,シミュレーション生理条件下で,蛍光スペクトルと紫外スペクトル、分子ドッキング技術を用いて,それぞれ,それはヒト血清アルブミン(HSA)との結合を研究した。その結果,3種類の誘導体は一定の濃度範囲内ではいずれも効果的にPRTを短縮することができ,顕著な止血活性を有する。新しい動力学の測定方法は,従来の方法によって導入される人為的誤差を効果的に避けるだけではなく,再現性は良好で,また標準より科学を判断し,より多い血漿凝結過程中の情報を得ることができる。3種類の誘導体はいずれも主に水素結合とVAN DER WAALS力によりHSAと結合し安定な複合体を形成し,そのことがHSAにより対応部位にそして血液において伝達を輸送に及ぼすために薬理作用が発生することを示した。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
蛋白質・ペプチド一般  ,  有機化合物の物理分析  ,  分子構造 

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