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J-GLOBAL ID：201702214287760088   整理番号：17A0650789

薬物標的同定のための新しい光親和性標識としての2-アリール-5-カルボキシテトラゾール

2-Aryl-5-carboxytetrazole as a New Photoaffinity Label for Drug Target Identification

著者 (10件)： HERNER Andras (State Univ. New York at Buffalo, New York, USA) ,  MARJANOVIC Jasmina (AbbVie Inc., Illinois, USA) ,  LEWANDOWSKI Tracey M. (State Univ. New York at Buffalo, New York, USA) ,  MARIN Violeta (AbbVie Inc., Illinois, USA) ,  PATTERSON Melanie (AbbVie Inc., Illinois, USA) ,  MIESBAUER Laura (AbbVie Inc., Illinois, USA) ,  READY Damien (AbbVie Inc., Illinois, USA) ,  WILLIAMS Jon (AbbVie Inc., Illinois, USA) ,  VASUDEVAN Anil (AbbVie Inc., Illinois, USA) ,  LIN Qing (State Univ. New York at Buffalo, New York, USA)
資料名： Journal of the American Chemical Society  (Journal of the American Chemical Society)
巻： 138  号： 44  ページ： 14609-14615  発行年： 2016年11月09日 
JST資料番号： C0254A  ISSN： 0002-7863  CODEN： JACSAT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 効率的なその場標識捕捉とその後の同定のための新しい光親和性標識,2-アリール-5-カルボキシテトラゾール(ACT)を開発した。ACT,ジアリジン(DA)およびベンゾフェノン(BP)光親和性標識を含むダサチニブおよびJQ-1から誘導された光親和性プローブを,2つの蛋白質(BTKおよび,BRD4)との紫外線照射下でのin vitroでの光架橋効率を比較して評価した。ACTが最も清浄で効率的な架橋を示した。タンデム質量分析によってACTの架橋部位を同定して,ACTがその場標的を同定できる事を確認した。

シソーラス用語： *光親和性標識 ,  *ターゲット ,  *窒素複素環化合物 ,  抗腫瘍薬 ,  タンパク質 ,  非受容体型チロシンキナーゼ ,  紫外線照射 ,  in vitro実験 ,  *光架橋 ,  タンデム質量分析 ,  化学反応 ,  その場反応 ,  *テトラゾール類 ,  ブロモドメイン含有タンパク質4 ,  *創薬標的 ,  酵素阻害剤
準シソーラス用語： BRD4蛋白質 ,  Btk ,  *薬物標的

分類 (4件)： 光化学反応  (CB08020F) ,  標識化合物  (CB10050N) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  その他の3ヘテロ原子以上の六員複素環化合物  (CF07108D)

物質索引 (13件)： (S)-N-[2-[[4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-1-チア-5,7,8,9a-テトラアザ-1H-シクロペンタ[e]アズレン-6β-イル]アセチルアミノ]エチル]-2-[(5-ヘキシノイル)アミノ]-4-(3-メチル-3H-ジアジリン-3-イル)ブタンアミド ,  (S)-N-[2-[2-[2-[4-[6-[[5-[(2-クロロ-6-メチルフェニル)カルバモイル]-2-チアゾリル]アミノ]-2-メチル-4-ピリミジニル]-1-ピペラジニル]エトキシ]エトキシ]エチル]-2-[(5-ヘキシノイル)アミノ]-4-(3-メチル-3H-ジアジリン-3-イル)ブタンアミド ,  (S)-N-[2-[4-[6-[[5-[(2-クロロ-6-メチルフェニル)カルバモイル]-2-チアゾリル]アミノ]-2-メチル-4-ピリミジニル]-1-ピペラジニル]エチル]-2-[(5-ヘキシノイル)アミノ]-4-(3-メチル-3H-ジアジリン-3-イル)ブタンアミド ,  2-[4-[(3-ブチニル)カルバモイルメチルアミノ]フェニル]-N-[2-[[4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-1-チア-5,7,8,9a-テトラアザ-1H-シクロペンタ[e]アズレン-6β-イル]アセチルアミノ]エチル]-2H-テトラゾール-5-カルボアミド ,  2-[4-[(3-ブチニル)カルバモイルメチルアミノ]フェニル]-N-[2-[2-[2-[[4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-1-チア-5,7,8,9a-テトラアザ-1H-シクロペンタ[e]アズレン-6β-イル]アセチルアミノ]エトキシ]エトキシ]エチル]-2H-テトラゾール-5-カルボアミド ,  2-[4-[(3-ブチニル)カルバモイルメチルアミノ]フェニル]-N-[2-[2-[2-[4-[6-[[5-[(2-クロロ-6-メチルフェニル)カルバモイル]-2-チアゾリル]アミノ]-2-メチル-4-ピリミジニル]-1-ピペラジニル]エトキシ]エトキシ]エチル]-2H-テトラゾール-5-カルボアミド ,  2-[4-[(3-ブチニル)カルバモイルメチルアミノ]フェニル]-N-[2-[4-[6-[[5-[(2-クロロ-6-メチルフェニル)カルバモイル]-2-チアゾリル]アミノ]-2-メチル-4-ピリミジニル]-1-ピペラジニル]エチル]-2H-テトラゾール-5-カルボアミド ,  JQ-1 ,  N-[2-[[4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-1-チア-5,7,8,9a-テトラアザ-1H-シクロペンタ[e]アズレン-6β-イル]アセチルアミノ]エチル]-4-[4-(4-ペンチニルオキシ)ベンゾイル]ベンズアミド ,  N-[2-[2-[2-[[4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-1-チア-5,7,8,9a-テトラアザ-1H-シクロペンタ[e]アズレン-6β-イル]アセチルアミノ]エトキシ]エトキシ]エチル]-4-[4-(4-ペンチニルオキシ)ベンゾイル]ベンズアミド ,  N-[2-[2-[2-[4-[6-[[5-[(2-クロロ-6-メチルフェニル)カルバモイル]-2-チアゾリル]アミノ]-2-メチル-4-ピリミジニル]-1-ピペラジニル]エトキシ]エトキシ]エチル]-4-[4-(4-ペンチニルオキシ)ベンゾイル]ベンズアミド ,  N-[2-[4-[6-[[5-[(2-クロロ-6-メチルフェニル)カルバモイル]-2-チアゾリル]アミノ]-2-メチル-4-ピリミジニル]-1-ピペラジニル]エチル]-4-[4-(4-ペンチニルオキシ)ベンゾイル]ベンズアミド ,  ダサチニブ

タイトルに関連する用語 (3件)： 薬物標的 ,  同定 ,  光親和性標識