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J-GLOBAL ID:201702215508785284   整理番号:17A0492489

ヒ素酸-白金(II)抗癌錯体における加水分解およびDNA金属化処理におけるヒ素の役割

The role of arsenic in the hydrolysis and DNA metalation processes in an arsenous acid-platinum(ii) anticancer complex
著者 (3件):
資料名:
巻: 19  号:ページ: 1328-1334  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0271C  ISSN: 1463-9076  CODEN: PPCPFQ  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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白金(II)系分子は,腫瘍の化学療法治療において最も一般的に使用される抗癌剤であるが,重篤な副作用を有し,いくつかの癌型はこれらの化合物(例えば,シスプラチン)に対して耐性を示す。これらの理由から,この制限を回避できる新しい化合物の研究は継続的に進められている。最近,Pt(II)-As(III)混合系を調製し,潜在的な抗癌剤として試験した。これらの種類の薬物の作用機序は不明であった。薬物を含む他の白金(II)では,加水分解がDNAに達する前に化合物の活性化に重要な役割を果たすので,著者らは,アルセノプラチン錯体である[Pt(μ-NHC(CH3)O)2ClAs(OH)2]に注目して,密度汎関数理論(DFT)を用いたアクア化過程を探究した。DNAはPt抗癌剤の細胞標的であると考えられているので,DNAプリン塩基の金属化メカニズムも研究した。この新薬についても,グアニンは他の白金含有化合物と同様に,アデニンに関して好ましい部位であると思われる。この新たに提案した抗癌剤の抗癌活性におけるヒ素の寄与を強調するために,シスプラチンとの比較を行った。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST
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分類 (2件):
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白金族元素の錯体  ,  抗腫よう薬の基礎研究 

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