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J-GLOBAL ID:201702215807380529   整理番号:17A0661052

グルクロン酸抱合経路を介してフラボノイド代謝を特性化するための両UGT1A1とMRP2を過剰発現している新しいMDCKII細胞の確立と利用【Powered by NICT】

Establishment and use of new MDCK II cells overexpressing both UGT1A1 and MRP2 to characterize flavonoid metabolism via the glucuronidation pathway
著者 (15件):
資料名:
巻: 60  号:ページ: 1967-1983  発行年: 2016年 
JST資料番号: H0535A  ISSN: 1613-4125  CODEN: MNFRCV  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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スコープ本研究の目的は,排出トランスポーターの過剰発現およびUDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ(UGT)は,グルクロン酸抱合過程の細胞動態をどのように影響するかを特性化することである。【方法】と結果:MRP2とUGT1A1(MDCKII UGT1A1/MRP2細胞)の両方を過剰発現する新しいMDCKII細胞株を開発し,排出トランスポーターの過剰発現は細胞フラボノイドグルクロニド生成の動力学をどのように影響するかを決定するために用いた。結果は最もモデルフラボノイド(合計13)は主にMDCKII UGT1A1/MRP2細胞におけるグルクロニドに代謝され,グルクロニドは急速に排出されたことを示した。7 3′または6ヒドロキシル基で三以下のヒドロキシル基を有するフラボノイドは,硫酸塩に代謝された。7 ヒドロキシルフラボンを用いた反応機構の研究は,そのグルクロニドはMRP2から小さい(10%)が有意な寄与とBCRPによる流出主に(90%)であることを示した。グルクロニド生産MDCK MRP2/UGT1A1細胞の最大速度はUGT1A1ミクロソームを用いて導いた値とかなり良好な相関(R~2>0.8)を示したが,他の速度論パラメータ(例えば,K_m)は相関しなかった。第二効率的排出輸送体の【結論】過剰発現はBCRPはフラボノイドグルクロニドの主要な輸送体であるという事実を有意に変化させなかったもなかったグルクロン酸抱合過程の「ゲートキーパー」として排出トランスポーターの影響を減少した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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食品の化学・栄養価  ,  外来物質の代謝と生体内変換 

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