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J-GLOBAL ID：201702219849543664   整理番号：17A0317229

マトリックスメタロプロテイナーゼ13のin vitro阻害活性を有する無機化合物に基づく三価金属イオン【Powered by NICT】

Trivalent metal ions based on inorganic compounds with in vitro inhibitory activity of matrix metalloproteinase 13

著者 (8件)： Wen Hanyu (Key Laboratory of Synthetic and Natural Functional Molecule Chemistry of Ministry of Education, College of Chemistry and Materials Science, Northwest University, Shaanxi Alcohol Ether and Biomass Energy Engineering Research Center, Key laboratory of Yulin Desert Plants Resources, 229 Taib...) ,  Qin Yuan (College of Pharmacy, Nankai University, PR China) ,  Zhong Weilong (College of Pharmacy, Nankai University, PR China) ,  Li Cong (Key Laboratory of Synthetic and Natural Functional Molecule Chemistry of Ministry of Education, College of Chemistry and Materials Science, Northwest University, Shaanxi Alcohol Ether and Biomass Energy Engineering Research Center, Key laboratory of Yulin Desert Plants Resources, 229 Taib...) ,  Liu Xiang (Key Laboratory of Synthetic and Natural Functional Molecule Chemistry of Ministry of Education, College of Chemistry and Materials Science, Northwest University, Shaanxi Alcohol Ether and Biomass Energy Engineering Research Center, Key laboratory of Yulin Desert Plants Resources, 229 Taib...) ,  Liu Xiang (College of Pharmacy, Nankai University, PR China) ,  Shen Yehua (Key Laboratory of Synthetic and Natural Functional Molecule Chemistry of Ministry of Education, College of Chemistry and Materials Science, Northwest University, Shaanxi Alcohol Ether and Biomass Energy Engineering Research Center, Key laboratory of Yulin Desert Plants Resources, 229 Taib...) ,  Shen Yehua (College of Pharmacy, Nankai University, PR China)
資料名： Enzyme and Microbial Technology  (Enzyme and Microbial Technology)
巻： 92  ページ： 9-17  発行年： 2016年 
JST資料番号： A0989B  ISSN： 0141-0229  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： コラゲナーゼ-3(MMP 13)阻害剤は,近年かなりの注目を集めて,種々の疾患,癌を含む治療標的として開発されてきた。マトリックスメタロプロテイナーゼ(MMP)は多数の化合物の,ヒドロキサム酸を含むにより阻害された。研究,特にカリウムhexacyanoferrate(III)(K_3[Fe(CN)6]),三価金属イオンを含む材料と化合物は1.3μMの半最大阻害濃度(IC_50)cdMMP XIII阻害能力を示すことを示した。標的蛋白質をサイズ排除クロマトグラフィー(SEC)を用いて組換ヒスチジン標識cdMMPを再折畳みにより得られた。金属イオンを含まない再折畳みcdMMPの二次構造は円偏光二色性により分析した,その結果は金属イオンと結合して,増大したドメイン安定性を伴う変化した構造が得られたことを示した。さらに,等温滴定熱量測定(ITC)実験は,K_3[Fe(CN)6]であるMMP-13に結合することができ,内皮細胞管形成試験は抗血管新生活性を示すことをこの相互作用の更なる証拠を提供することを示した。著者らの知る限り,MMP-13阻害活性を特徴とする無機化合物の以前の報告は,これまで文献に報告されていない。著者らの結果は,K_3[Fe(CN)6]は将来の薬物スクリーニング応用のための大きな可能性があるcdMMP,13のための新しい効果的なおよび特異的阻害剤として有用であることを実証した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *マトリックスメタロプロテイナーゼ ,  *in vitro実験 ,  血管新生 ,  折畳み ,  内皮細胞 ,  *無機化合物 ,  サイズ排除クロマトグラフィー ,  *金属イオン ,  円偏光二色性
準シソーラス用語： 薬物スクリーニング ,  等温滴定熱量測定 ,  治療標的 ,  阻害剤 ,  コラゲナーゼ ,  *阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： キーワードコラゲナーゼ-3触媒ドメイン ,  金属イオン ,  蛋白質再折畳み ,  円偏光二色性スペクトル ,  等温滴定熱量測定 ,  内皮管形成

分類 (2件)： 酵素の応用関連  (EB09100B) ,  酵素生理  (EG03052C)

タイトルに関連する用語 (4件)： マトリックスメタロプロテイナーゼ13 ,  阻害活性 ,  無機化合物 ,  イオン