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J-GLOBAL ID：201702219854046709   整理番号：17A0762135

ペプチド生物抱合により促進される炭酸アンヒドラーゼ多価阻害剤への効果的アクセス

Effective Access to Multivalent Inhibitors of Carbonic Anhydrases Promoted by Peptide Bioconjugation

著者 (6件)： Kanfar Nasreddine (Institut des Biomolecules Max Mousseron, IBMM, UMR 5247 CNRS, ENSCM, Universite de Montpellier, 8 rue de l’Ecole Normale, 34296, Montpellier Cedex, France) ,  Tanc Muhammet (Neurofarba Department; Section of Pharmaceutical and Nutriceutical Sciences, Universita degli Studi di Firenze, Via Ugo Schiff 6, 50019, Sesto Fiorentino, Florence, Italy) ,  Dumy Pascal (Institut des Biomolecules Max Mousseron, IBMM, UMR 5247 CNRS, ENSCM, Universite de Montpellier, 8 rue de l’Ecole Normale, 34296, Montpellier Cedex, France) ,  Supuran Claudiu T. (Neurofarba Department; Section of Pharmaceutical and Nutriceutical Sciences, Universita degli Studi di Firenze, Via Ugo Schiff 6, 50019, Sesto Fiorentino, Florence, Italy) ,  Ulrich Sebastien (Institut des Biomolecules Max Mousseron, IBMM, UMR 5247 CNRS, ENSCM, Universite de Montpellier, 8 rue de l’Ecole Normale, 34296, Montpellier Cedex, France) ,  Winum Jean-Yves (Institut des Biomolecules Max Mousseron, IBMM, UMR 5247 CNRS, ENSCM, Universite de Montpellier, 8 rue de l’Ecole Normale, 34296, Montpellier Cedex, France)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 23  号： 28  ページ： 6788-6794  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 多価性は,弱いミリモル結合剤を強力なナノモル濃度に変化させることができる配位子の複数のコピーを同時に提示することで,(生体)分子認識に際立った効果を示す。酵素阻害における多価性の実施は,最近のものであり,いくつかの特異な発見によって例示されているが,これまでは,可能性のある酵素阻害剤としての新しい多価構造の試行錯誤的な探索に頼っていた。本報告では,基本的な生化学反応を触媒する広範な酵素である炭酸アンヒドラーゼ(CA)の阻害のための多価系の構築を可能にし,直接的かつ多目的な方法を報告する。オキシムおよびヒドラゾンクリック型生物抱合技術は,スルホンアミドCA阻害剤と連結された四価ペプチド複合体の調製にうまく用いた。酵素阻害試料は,これらの新規化合物で多価効果が存在することを示していたが,足場によって提供される様々な構造効果も明らかにした。本手法の多様性は,他タイプの酵素阻害剤に対する構造活性相関の探索を容易にし得る可能性を有する。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *抱合 ,  構造活性相関 ,  *オキシム ,  *ヒドラゾン ,  化学合成 ,  環状付加 ,  分子認識 ,  *炭酸アンヒドラーゼ阻害剤 ,  *スルホンアミド ,  脳虚血 ,  脳卒中 ,  *複合体
準シソーラス用語： クリック反応 ,  *ペプチド複合体 ,  虚血性脳卒中 ,  *生物抱合

著者キーワード (4件)： bioconjugation ,  carbonic anhydrase ,  enzyme inhibition ,  multivalency

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： シクロ[Gly-N⁶-(3-スルファモイルプロポキシイミノアセチル)-Lys-Ala-N⁶-(3-スルファモイルプロポキシイミノアセチル)-Lys-Pro-Gly-N⁶-(3-スルファモイルプロポキシイミノアセチル)-Lys-Ala-N⁶-(3-スルファモイルプロポキシイミノアセチル)-Lys-Pro-] ,  シクロ[Gly-N⁶-[2-[3-(4-スルファモイルフェニル)プロパノイル]ヒドラゾノアセチル]-Lys-Ala-N⁶-[2-[3-(4-スルファモイルフェニル)プロパノイル]ヒドラゾノアセチル]-Lys-Pro-Gly-N⁶-[2-[3-(4-スルファモイルフェニル)プロパノイル]ヒドラゾノアセチル]-Lys-Ala-N⁶-[2-[3-(4-スルファモイルフェニル)プロパノイル]ヒドラゾノアセチル]-Lys-Pro-]

タイトルに関連する用語 (7件)： ペプチド ,  生物抱合 ,  促進 ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  多価 ,  阻害剤 ,  アクセス