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J-GLOBAL ID：201702220713357539   整理番号：17A0763686

直交クリック反応を経由する胆汁酸-ビスホスホナート複合体のフルオラスタグ支援合成:潜在的抗吸収性骨疾患薬へのアクセス

Fluorous-tag assisted synthesis of bile acid-bisphosphonate conjugates via orthogonal click reactions: an access to potential anti-resorption bone drugs

著者 (9件)： Massarenti Chiara (Department of Chemistry and Pharmaceutical Sciences, University of Ferrara, Via Fossato di Mortara 17, I-44121 Ferrara, Italy) ,  Bortolini Olga ,  Fantin Giancarlo ,  Cristofaro Dario ,  Ragno Daniele ,  Perrone Daniela ,  Marchesi Elena ,  Toniolo Gianluca ,  Massi Alessandro
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 15  号： 22  ページ： 4907-4920  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 潜在的な薬物候補としての新しい胆汁酸-ビスホスホナート(BA-BP)複合体の小規模コレクションの合成を報告する。開示された方法は,アジドおよびチオール官能基のBA骨格の頭および尾位置へのそれぞれの組み込みと次いでのBPユニットおよび発蛍光団を導入するための直交クリック反応(銅触媒アジド-アルキン環状付加,チオール-エンまたはチオール-インカップリング)による修飾に依存する。標準的な手順による標的複合体の単離が面倒なので,この方法は軽いフルオラスタグを用いるBA骨格の官能化で終了し,フルオラス固相抽出によって中間体および最終生成物を迅速かつ効率的に精製した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *複合体 ,  アジド ,  チオール ,  アルキン ,  環状付加 ,  継手【接合】 ,  エン反応 ,  化学反応 ,  固相抽出 ,  *骨疾患治療薬 ,  胆汁酸 ,  カルボン酸 ,  脂環式アルコール ,  ジオール
準シソーラス用語： カップリング ,  クリック反応 ,  チオール-イン反応 ,  チオール-エン反応 ,  *ビスホスホナート類 ,  フルオラスタグ法 ,  発蛍光団

分類 (5件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  アルキン  (CF03040E) ,  有機りん化合物  (CF08040N) ,  ステロイド  (CF10040O) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (9件)： ケノデオキシコール酸 ,  N-[2-[[4,4-ビス(ジエトキシホスフィニル)ブチル]チオ]エチル]-7α-ヒドロキシ-3α-[4-[4-[[5-(ジメチルアミノ)-1-ナフチル]スルホニルオキシ]ブチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]コラン-24-酸アミド ,  N-[2-[[6-[[5-(ジメチルアミノ)-1-ナフチル]スルホニルオキシ]-1-ヘキセニル]チオ]エチル]-7α-ヒドロキシ-3α-[4-[2,2-ビス(ジエトキシホスフィニル)エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]コラン-24-酸アミド ,  N-[2-(トリチルチオ)エチル]-7α-ヒドロキシ-3α-[4-[2,2-ビス(ジエトキシホスフィニル)エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]コラン-24-酸アミド ,  N-[2-[[4,4-ビス(ジエトキシホスフィニル)-1-ブテニル]チオ]エチル]-7α-ヒドロキシ-3α-アジドコラン-24-酸アミド ,  N-[2-[[2,2-ビス(ジエトキシホスフィニル)エチル]チオ]エチル]-7α-ヒドロキシ-3α-アジドコラン-24-酸アミド ,  N-[2-[[2,2-ビス(ジエトキシホスフィニル)エチル]チオ]エチル]-7α-ヒドロキシ-3α-[4-[4-[[5-(ジメチルアミノ)-1-ナフチル]スルホニルオキシ]ブチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]コラン-24-酸アミド ,  N-[2-[[2,2-ビス(ジエトキシホスフィニル)エチル]チオ]エチル]-7α-ヒドロキシ-3α-[4-[2,2-ビス(ジエトキシホスフィニル)エチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]コラン-24-酸アミド ,  N-[2-[[4,4-ビス(ジエトキシホスフィニル)-2-[[2-[2,2-ビス(ジエトキシホスフィニル)エチルアミノ]エチル]チオ]ブチル]チオ]エチル]-3α-アジド-7α-ヒドロキシコラン-24-酸アミド

タイトルに関連する用語 (7件)： クリック反応 ,  胆汁酸 ,  ビスホスホナート ,  複合体 ,  支援 ,  骨疾患 ,  アクセス