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J-GLOBAL ID：201702220754473505   整理番号：17A0559645

有機白金(II)錯体の抗腫瘍および抗血管活性に及ぼす芳香族性の影響の探索

Exploring the Influence of the Aromaticity on the Anticancer and Antivascular Activities of Organoplatinum(II) Complexes

著者 (7件)： Zamora Ana (Departamento de Quimica Inorganica and Regional Campus of International Excellence “Campus Mare Nostrum”, Universidad de Murcia, and Institute for Bio-Health, Research of Murcia (IMIB-Arrixaca), 30071, Murcia, Spain) ,  Perez Sergio A. (Departamento de Quimica Inorganica and Regional Campus of International Excellence “Campus Mare Nostrum”, Universidad de Murcia, and Institute for Bio-Health, Research of Murcia (IMIB-Arrixaca), 30071, Murcia, Spain) ,  Rothemund Matthias (Organic Chemistry Laboratory, University Bayreuth, Universitaetsstrasse 30, 95440, Bayreuth, Germany) ,  Rodriguez Venancio (Departamento de Quimica Inorganica and Regional Campus of International Excellence “Campus Mare Nostrum”, Universidad de Murcia, and Institute for Bio-Health, Research of Murcia (IMIB-Arrixaca), 30071, Murcia, Spain) ,  Schobert Rainer (Organic Chemistry Laboratory, University Bayreuth, Universitaetsstrasse 30, 95440, Bayreuth, Germany) ,  Janiak Christoph (Institut fuer Anorganische Chemie und Strukturchemie, Heinrich-Heine-Universitaet Duesseldorf, Universitaetsstr. 1, 40225, Duesseldorf, Germany) ,  Ruiz Jose (Departamento de Quimica Inorganica and Regional Campus of International Excellence “Campus Mare Nostrum”, Universidad de Murcia, and Institute for Bio-Health, Research of Murcia (IMIB-Arrixaca), 30071, Murcia, Spain)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 23  号： 23  ページ： 5614-5625  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： [Pt(C^N)Cl(DMSO)](C^N=N,N-ジメチル-1-(2-アリール)メタンアミン-κ²C2N,N;アリール=フェニル2a,ビフェニル2b,p-テルフェニル2c,ナフチル2d,アントラセニル2e,またはピレニル2f)タイプの一連の新しい有機金属Pt^II錯体を合成して,それらの芳香族性の抗癌活性への影響を調べた。最良の性能,2bおよびd,は上皮性卵巣癌細胞A2780においてシスプラチン(CDDP)よりも活性があり,2dは試験した全ての細胞株においてCDDPよりも高い選択率を有する。さらに,すべての新しい化合物はA2780cisR細胞が獲得した耐性を克服し,興味深いことに,トリプルネガティブ乳癌細胞株MDA-MB-231および高度に転移性の518A2メラノーマ細胞に対する低いマイクロモルIC₅₀値を示す。本研究は,錯体についての疎水性,細胞への蓄積,および核DNA上の金属レベルが,それらの細胞傷害性と一致することを示す。錯体2bおよびdはカスパーゼ非依存的様式でアポトーシスを誘発し,ミトコンドリア膜電位を改変することなく細胞内ROS生成を抑制する。さらに,2a-fは,細胞毒性より低い濃度で内皮細胞株EA.hy926における血管新生を効果的に阻害し,2bおよびdは受精したSPF-卵(SPF=特異的病原体なし)の漿尿膜(CAM)に対するin vivo抗血管効果を示す。518A2メラノーマ細胞におけるチューブリン重合の阻害および細胞骨格構成の退化を,その抗転移活性の初歩的な機構として提示する。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *白金錯体 ,  *有機白金化合物 ,  クロロ錯体 ,  *第三アミン ,  *抗腫瘍作用 ,  *薬理作用 ,  *芳香族性 ,  腫瘍細胞 ,  卵巣腫瘍 ,  培養細胞 ,  悪性黒色腫 ,  抗腫瘍薬 ,  作用機序 ,  *配位子効果 ,  乳房腫瘍 ,  血管内皮細胞 ,  A2780細胞 ,  EAhy926細胞 ,  MDA-MB-231細胞 ,  *血管新生阻害作用 ,  脂肪族化合物 ,  スルホキシド
準シソーラス用語： 518A2メラノーマ細胞 ,  *抗血管新生作用

著者キーワード (5件)： angiogenesis ,  anticancer ,  antivascular ,  cyclometalated ,  platinum

分類 (3件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  有機白金族化合物  (CF09058L) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (7件)： (ジメチルアミノメチル)ベンゼン ,  1-(ジメチルアミノメチル)ピレン ,  2-(ジメチルアミノメチル)アントラセン ,  2-(ジメチルアミノメチル)ナフタレン ,  4-(ジメチルアミノメチル)-1,1′:4′,1′′-テルベンゼン ,  4-(ジメチルアミノメチル)-1,1′-ビフェニル ,  ジメチルスルホキシド

タイトルに関連する用語 (7件)： 白金 ,  錯体 ,  腫瘍 ,  血管 ,  活性 ,  芳香族性 ,  探索

ライセンス情報：
© 2017 Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim