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J-GLOBAL ID：201702221923959875   整理番号：17A0665089

致死性H5N1インフルエンザAウイルスの新規阻害剤としてのフランカルボキサミド誘導体【Powered by NICT】

Furan-carboxamide derivatives as novel inhibitors of lethal H5N1 influenza A viruses

著者 (9件)： Yu Yongshi (Hubei Provincial Key Laboratory of Developmentally Originated Disease, Hubei Province Engineering and Technology Research Center for Fluorinated Pharmaceuticals, Wuhan University School of Pharmaceutical Sciences, Wuhan 430071, China. [e-mail]) ,  Zheng Jie ,  Cao Lei ,  Li Shu ,  Li Xiwang ,  Zhou Hai-Bing ,  Liu Xianjun ,  Wu Shuwen ,  Dong Chune
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 16  ページ： 9620-9627  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,A型インフルエンザH5N1ウイルスの強力な阻害剤であることを新規な一連のフランカルボキサミド誘導体の合成および生物学的特性化を報告した。系統的な構造活性相関(SAR)研究は2,5 ジメチル スブスチツテド ヘテロ環式部分(フラン又はチオフェン)は抗インフルエンザ活性に大きな影響を持つことを示した。特に,2,5-ジメチル-N-(2-((4-ニトロベンジル)チオ)エチル)-フラノ-3-カルボアミド 1aはEC_50値は1.25μMのH5N1ウイルスに対する最良の活性を示した。初めて,単純な足場フランカルボキサミド誘導体は致死性H5N1インフルエンザAウイルスの新規阻害剤として同定した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  *ウイルス ,  *インフルエンザ ,  カルボアミド
準シソーラス用語： 生物学的性質 ,  A型インフルエンザ ,  *阻害剤 ,  *インフルエンザウイルスA型/H5N1 ,  *致死性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  ピロールの縮合誘導体  (CF07077C) ,  バイオアッセイ  (EA03060N)

タイトルに関連する用語 (5件)： H5N1 ,  インフルエンザAウイルス ,  阻害剤 ,  フラン ,  カルボキサミド誘導体