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J-GLOBAL ID:201702223729284755   整理番号:17A0700027

Halenia ellipticaD.Donからの2種の主要生物活性キサントンによるin vitroおよびin vivo研究両チトクロームP450に対する相互作用効果【Powered by NICT】

Interaction effects on cytochrome P450 both in vitro and in vivo studies by two major bioactive xanthones from Halenia elliptica D. Don
著者 (15件):
資料名:
巻: 30  号: 12  ページ: 1953-1962  発行年: 2016年 
JST資料番号: E0166C  ISSN: 0269-3879  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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主要成分,1-ヒドロキシ-2,3,5-トリメトキシ-キサントン(HM 1)と1,5-ジヒドロキシ-2,3-ジメトキシ-キサントン(HM 5)Halenia ellipticaD.から単離したDon(リンドウ科),は異なる機構によりラット冠状動脈における血管拡張を引き起こす可能性がある。本研究では,高性能液体クロマトグラフィーイオントラップ飛行時間型質量分析(LCMS IT TOF)を組み合わせて,代謝経路を明らかにするために使用され,HM-1とHM-5のCYP450イソ型関与もラットで検討した。同時に,起源ハーブからHM-1および酢酸エチル抽出物のin vivo阻害効果を研究した。HM-5の三種の代謝物がラット肝臓ミクロソーム(RLMs)で見られた;脱メチル化とヒドロキシル化はHM-5の主要な第I相代謝反応であった。複数CYP450はHM-1とHM-5の代謝に関与していた。阻害研究はHM-5はCyp1a2,Cyp2c6およびCyp3a2のRLMs。HM-1阻害活性におけるCyp1a2,2c6と2d2を阻害することを示した。in vivo実験は,HM-1および酢酸エチル抽出物はラットにおけるCyp3a2を阻害したことを示した。結論として,起源ハーブからのキサントン類の代謝は,複数のCYP450イソ型を含むin vitro HM-5の代謝はその親薬物HM-1のそれに似ているが,CYP450に及ぼすそれらの阻害効果は異なっていた;in vivo Cyp3a2はHM-1および酢酸エチル抽出物により阻害された。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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生物薬剤学(基礎)  ,  液体クロマトグラフィー  ,  質量分析 
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