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J-GLOBAL ID：201702223847682388   整理番号：17A0492042

コハク酸-ユビキノンオキシドレダクターゼ抑制剤としてのビトリアゾリル化合物のイオン液体促進方式

An ionic liquid promoted approach to bitriazolyl compounds as succinate-ubiquinone oxidoreductase inhibitors

著者 (5件)： Zhang Rui (Key Laboratory of Pesticide & Chemical Biology, Ministry of Education, College of Chemistry Central China Normal University, Wuhan 430079, P. R. China. [e-mail] [e-mail]) ,  Wu Qiong-You ,  Tao Jun ,  Pan Jin-Huan ,  Yang Guang-Fu
資料名： New Journal of Chemistry  (New Journal of Chemistry)
巻： 41  号： 1  ページ： 204-211  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0785A  ISSN： 1144-0546  CODEN： NJCHE5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 呼吸鎖コハク酸-ユビキノンオキシドレダクターゼ(SQRあるいは複合体II)は,抗真菌薬発見のための有望なターゲットである。新規抗真菌薬開発における著者らの研究の継続として,一連のビトリアゾリル化合物を,アジドおよびアルキンのイオン液体促進1,3-双極Huisgen環状付加反応によって優れた収率で設計し,合成した。これら新規合成化合物を,¹H NMR,¹³C NMRおよびHR-MSスペクトロスコピーによって特徴づけた。in vitroアッセイから,いくつかの化合物がブタコハク酸チトクロームレダクターゼ(SCR)に対して優れた抑制効果を示し,IC₅₀値は2.89~61.19μMの範囲であることが分かった。市販対照薬ペンチオピラドに相当して,2.89μMのIC₅₀値を有する化合物1bが最も有望な抑制剤として同定された。SQRおよびcyt bc₁に対するそれぞれの代表的化合物のさらなる評価から,SQRに対するそれらの抑制能力は,cyt bc₁に対するそれより非常に高いことが示された。従って,SQRはこれら抑制剤の有望なターゲットである可能性が示唆された。さらに,分子ドッキング研究から,強い水素結合およびπ-πスタッキング相互作用は,化合物1dおよび2bと比較して,化合物1bのより高いSQR抑制効果の原因となる可能性が示唆された。従って,既存の市販SQR抑制抗真菌薬と異なる全くの新規骨格であるビトリアゾリル化合物が見出され,それはSQR抑制剤のさらなる開発のための新規リードとなる可能性があった。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *チトクロームレダクターゼ ,  *鉄-硫黄タンパク質 ,  *複合酵素系 ,  抑制剤 ,  イオン液体 ,  窒素複素環化合物 ,  抗真菌薬 ,  水素結合 ,  分子間相互作用
準シソーラス用語： *コハク酸-ユビキノンオキシレダクターゼ ,  トリアゾール化合物 ,  π-πスタッキング

分類 (2件)： 微生物に対する影響  (EE05020V) ,  抗かび薬の基礎研究  (GW17060K)

物質索引 (1件)： ペンチオピラド

タイトルに関連する用語 (4件)： コハク酸 ,  抑制剤 ,  イオン液体 ,  促進