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J-GLOBAL ID：201702224701967103   整理番号：17A0845469

二環システムを有するポリアミン複合体の合成,生物活性とSilico ADMETスクリーニングの予備実験

Synthesis, Biological Activity and Preliminary in Silico ADMET Screening of Polyamine Conjugates with Bicyclic Systems

著者 (8件)： SZUMILAK Marta (Medical Univ. Lodz, Lodz, POL) ,  GALDYSZYNSKA Malgorzata (Medical Univ. Lodz, Lodz, POL) ,  DOMINSKA Kamila (Medical Univ. Lodz, Lodz, POL) ,  BAK-SYPIEN Irena I. (Medical Univ. Lodz, Lodz, POL) ,  MERECZ-SADOWSKA Anna (Medical Univ. Lodz, Lodz, POL) ,  STANCZAK Andrzej (Medical Univ. Lodz, Lodz, POL) ,  KARWOWSKI Boleslaw T. (Medical Univ. Lodz, Lodz, POL) ,  PIASTOWSKA-CIESIELSKA Agnieszka W. (Medical Univ. Lodz, Lodz, POL)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 22  号： 5  ページ： WEB ONLY  発行年： 2017年05月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： キナゾリン,ナフタレン,キノリン,クマリンやインドールを含む二環式末端基を有するポリアミン複合体を得て,PC-3,DU-145,および,MCF-7細胞系に対する細胞傷害活性をin vitroで評価した。これらの抗増殖能力は著しく異なり,化学構造および癌細胞系の種類に依存した。最も活性な化合物の非共有結合性DNA結合特性は,ds-DNA熱溶融試験およびトポI活性アッセイを用いて調べた。有望な生物活性,DNAインターカレーション結合様式,および,ビス(ナフタレン-2-カルボキサミド)の望ましい薬物様特性は,検討化合物の潜在的な抗癌剤のさらなる開発のために役立つ。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *ポリアミン ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  芳香族縮合炭化水素 ,  ラクトン ,  化学合成 ,  スクリーニング ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  MCF7細胞 ,  DNA【核酸】 ,  インターカレーション
準シソーラス用語： DNA結合 ,  DU-145細胞 ,  in silicoスクリーニング ,  PC-3細胞 ,  インドール誘導体 ,  キナゾリン類 ,  キノリン誘導体 ,  クマリン誘導体 ,  二本鎖DNA

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (4件)： 3,3′-(ピペラジン-1,4-ジイルビストリメチレン)ビス(2-メチル-3,4-ジヒドロキナゾリン-4-オン) ,  N,N′-(イミノビストリメチレン)ビス(キノリン-2-カルボアミド) ,  N,N′-(メチルイミノビストリメチレン)ビス(1H-インドール-2-カルボアミド) ,  N,N′-(メチルイミノビストリメチレン)ビス(ナフタレン-2-カルボアミド)

タイトルに関連する用語 (6件)： 二環 ,  ポリアミン ,  複合体 ,  生物活性 ,  スクリーニング ,  予備実験