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J-GLOBAL ID：201702225557015922   整理番号：17A0216119

カドヘリン同種結合性ペプチド模倣競合阻害剤を含む複合体でのヒトE-カドヘリン-EC1EC2の結晶構造

Crystal Structure of Human E-Cadherin-EC1EC2 in Complex with a Peptidomimetic Competitive Inhibitor of Cadherin Homophilic Interaction

著者 (10件)： NARDONE Valentina (Istituto Italiano di Tecnologia, Milano, ITA) ,  NARDONE Valentina (Politecnico di Milano, Milano, ITA) ,  LUCARELLI Anna Paola (Istituto Italiano di Tecnologia, Milano, ITA) ,  DALLE VEDOVE Andrea (Istituto Italiano di Tecnologia, Milano, ITA) ,  DALLE VEDOVE Andrea (Politecnico di Milano, Milano, ITA) ,  FANELLI Roberto (Universita degli Studi dell’Insubria, Como, ITA) ,  TOMASSETTI Antonella (Fondazione IRCCS Istituto Nazionale dei Tumori, Milano, ITA) ,  BELVISI Laura (Universita degli Studi di Milano, Milano, ITA) ,  CIVERA Monica (Universita degli Studi di Milano, Milano, ITA) ,  PARISINI Emilio (Istituto Italiano di Tecnologia, Milano, ITA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 59  号： 10  ページ： 5089-5094  発行年： 2016年05月26日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 同種結合性のペプチド模倣小分子阻害剤FR159が結合した複合体でのヒトE-カドヘリン-EC1EC2フラグメントの結晶構造をX線構造解析した。結晶構造から,弱接着性Xダイマ配座をもつ2個のカドヘリン蛋白質により形成されたドラッガブルポケットの存在が明らかになり,この知見はカドヘリン発現性固形腫瘍に対して高い効力をもつ細胞接着阻害剤の今後の構造設計に有用と考えられる。

シソーラス用語： *E-カドヘリン ,  ヒト ,  *薬物 ,  フラグメント ,  *結晶構造 ,  X線構造解析 ,  結合部位 ,  細胞接着 ,  抗腫瘍薬 ,  オリゴペプチド ,  タンパク質複合体 ,  立体配座 ,  分子間相互作用 ,  モード ,  細胞結合 ,  結合
準シソーラス用語： 結合モード ,  *阻害剤

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  分子構造  (EB03020Y)

物質索引 (1件)： FR-159

タイトルに関連する用語 (10件)： カドヘリン ,  結合性 ,  ペプチド ,  模倣 ,  競合 ,  阻害剤 ,  複合体 ,  ヒト ,  E-カドヘリン ,  結晶構造