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J-GLOBAL ID：201702226901688525   整理番号：17A0763781

[Pt(1S,2S-DACH)(5,6-ジメチル-1,10-フェナントロリン)]のPt(IV)誘導体の合成,キャラクタリゼーションとin vitroおよびin vivo抗癌活性

Synthesis, characterization and in vitro and in vivo anticancer activity of Pt(iv) derivatives of [Pt(1S,2S-DACH)(5,6-dimethyl-1,10-phenanthroline)]

著者 (7件)： Harper Benjamin W. J. (Institute for Drug Research, School of Pharmacy, The Hebrew University, Jerusalem, 91120, Israel. [e-mail]) ,  Petruzzella Emanuele ,  Sirota Roman ,  Faccioli Fernanda Fabiola ,  Aldrich-Wright Janice R. ,  Gandin Valentina ,  Gibson Dan
資料名： Dalton Transactions  (Dalton Transactions)
巻： 46  号： 21  ページ： 7005-7019  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0270A  ISSN： 1477-9226  CODEN： DTARAF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本論文では,非生理活性,親油性および生理活性軸配位子を有する[[Pt(1S,2S-DACH)(5,6-ジメチル-1,10-フェナントロリン)(Pt56MeSS)の,一連の白金(IV)誘導体の合成,キャラクタリゼーションと生物学的活性について報告する。Pt(IV)誘導体の抗癌活性の可能性を探索するために,2Dおよび3D細胞毒性スクリーニングと予備的in vivo研究を行った。白金(IV)誘導体の平均IC₅₀値は,Pt56MeSSに関する1.24μMと比較して1.26~5.39μMの範囲であり,軸配位子が化合物の効力に比較的小さな影響を有することを示唆した。予備的in vivo研究は,Pt56MeSSの白金(IV)誘導体がin vivoで活性であり,シスプラチンと同様の程度まで腫瘍を小さくできることを示す。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST

シソーラス用語： *白金錯体 ,  *in vitro実験 ,  *in vivo実験 ,  *抗腫瘍作用 ,  細胞毒性 ,  ミトコンドリア ,  脂肪族カルボン酸 ,  脂肪族フッ素化合物

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (3件)： 1,2-ジアミノシクロヘキサン ,  5,6-ジメチル-1,10-フェナントロリン ,  トリフルオロ酢酸

タイトルに関連する用語 (6件)： Pt ,  ジメチル ,  フェナントロリン ,  誘導体 ,  キャラクタリゼーション ,  抗癌活性