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J-GLOBAL ID：201702229742858060   整理番号：17A0163621

~(99)TC~M標識VPAC1リガンドTP1724とその動物体内分布とイメージング研究【JST・京大機械翻訳】

Distribution and imaging of a (99)Tcm-labeled linear peptide derived from vasoactive intestinal peptide receptor in vivo

著者 (10件)： Ding Xiaojiang (Department of Nuclear Medicine, Southwest Hospital, Third Military Medical University) ,  Zheng Lei (Department of Nuclear Medicine, Southwest Hospital, Third Military Medical University) ,  Huang Dingde (Department of Nuclear Medicine, Southwest Hospital, Third Military Medical University) ,  Pan Deng (Department of Nuclear Medicine, Southwest Hospital, Third Military Medical University) ,  Xie Laiping (Department of Nuclear Medicine, Southwest Hospital, Third Military Medical University) ,  Liu Jie (Department of Nuclear Medicine, Southwest Hospital, Third Military Medical University) ,  Chen Jie (Department of Nuclear Medicine, Southwest Hospital, Third Military Medical University) ,  Guo Wei (Department of Nuclear Medicine, Southwest Hospital, Third Military Medical University) ,  Li Hongmin (Department of Nuclear Medicine, Southwest Hospital, Third Military Medical University) ,  Li Qianwei (Department of Nuclear Medicine, Southwest Hospital, Third Military Medical University)
資料名： Disan Junyi Daxue Xuebao  (Disan Junyi Daxue Xuebao)
巻： 38  号： 19  ページ： 2107-2113  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2217A  ISSN： 1000-5404  CODEN： DYXUE8  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】同位体(99)TCMによって標識された血管活性活性(VASOACTIVE)を合成し,ペプチドTP1724(標識率>90%)と結合し,それらの化学的性質を同定する。また、正常な動物体内の生物分布特徴、追跡動力学及び画像所見を検討する。【方法】G(D)AGG-対して-VP2(TP1724)を調製した。(99)TCMは間接的にTP1724(SNCL_2 2H_2O還元法)を標識し、クロマトグラフィー法で標識率と比活性を測定した。安定性実験(IN VITRO)、ヒト血漿タンパク結合実験、システイン置換実験及び脂質/水分配実験などにより、標記ペプチドの物理化学的性質を同定した。35匹の正常マウスを7つの群に分け,3.7MBQ(99)TCM-TP1724を尾静脈に注入し,9つの組織器官を採取し,各器官の放射性を測定した。%ID/G(1グラム当たりの投与量)に換算した。9匹の健康なウサギに,37MBQ(99)TCM-TPを静脈内投与し,血液の放射線を測定し,KBQ/Lを測定し,DAS 3.1.6ソフトウェアにより最適コンパートメントモデルを決定し,動力学パラメータを得た。5匹の健康なウサギにそれぞれ37MBQ(99)TCM-TP1724を静脈内投与し,SPECTにより放射線分布を観察した。【結果】(99)TCM-TP1724の標識率は(96.57±0.71)%であり,比放射能は(25.52±0.29)TBQであった。室温で4時間放置した後,放射化学的純度は(93.64±2.25)%であった。SEPHADEX G-50柱層析示,(99)TCM-TP1724の血漿蛋白質結合率は約6.61%であった。(99)TCM-TP1724と異なる濃度のシステインを37°Cで1時間インキュベートすると,(99)TCMの含有量は変化しなかった。脂質/水分配係数LG Pは-(1.99±0.02)であった。【結果】(99)TCM-TP1724の動力学は,1,2,2,3,3,4,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8,8生体内分布と/または動画像は以下の通りであった。血液の放射性は迅速に除去された。頚部と頚部に異常な放射性凝集が見られず、脳は低放射性分布を示した。放射性の大部分は腎臓で排泄され、少量の肝胆分泌がある。【結語】(99)TCM-TP1724の標識法は,簡便性,標識率,比活性,安定性,および体内動力学に優れている。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *生体内分布 ,  コンパートメントモデル ,  静脈内投与 ,  SPECT ,  動画像 ,  ヒト ,  凝集 ,  脂肪族アミン ,  チオール ,  脂肪族カルボン酸 ,  含硫アミノ酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 放射化学的純度 ,  健康 ,  器官 ,  物理化学的性質 ,  血漿蛋白質結合 ,  酵素比活性 ,  *リガンド , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： vasoactive intestinal peptide receptor type 1 ,  TP1724 ,  polypeptide ,  isotope labeling ,  technetium radioisotopes ,  biodistribution ,  tracer kinetics

分類 (3件)： 放射性医薬品の基礎研究  (GW18010O) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  液体クロマトグラフィー  (CC04014L)

物質索引 (1件)： システイン

タイトルに関連する用語 (6件)： 標識 ,  リガンド ,  動物 ,  体内分布 ,  イメージング ,  研究