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J-GLOBAL ID：201702232192406406   整理番号：17A0183193

新規酸化第一鉄ターゲッティング腫瘍活性化プロドラッグ戦略は複数の前臨床癌モデルに有効である

A Novel Tumor-Activated Prodrug Strategy Targeting Ferrous Iron Is Effective in Multiple Preclinical Cancer Models

著者 (8件)： SPANGLER Benjamin (Univ. California-San Francisco, California, USA) ,  FONTAINE Shaun D. (Univ. California-San Francisco, California, USA) ,  SHI Yihui (SRI International, California, USA) ,  SAMBUCETTI Lidia (SRI International, California, USA) ,  MATTIS Aras N. (Univ. California-San Francisco, California, USA) ,  HANN Byron (Univ. California-San Francisco, California, USA) ,  WELLS James A. (Univ. California-San Francisco, California, USA) ,  RENSLO Adam R. (Univ. California-San Francisco, California, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 59  号： 24  ページ： 11161-11170  発行年： 2016年12月22日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 腫瘍微小環境下でのFe(II)反応性プロドラッグ複合体からの効果的腫瘍薬の標的放出について微小管阻害剤デュオカルマイシンSAと鉄依存性活性が認められているプロドラッグ1,2,4-トリオキソラン複合体を合成してin vivo検証した。プロドラッグ結合型ではデュオカルマイシンSAの内因的反応性と毒性がマスキングされ,腫瘍異種移植モデルマウスへの投与で毒性が大幅に低減された。さらに高用量投与が可能となり,最大耐用量が増加し,薬物の全身分布も改善されて薬物感受性が強化された。プロドラッグトリオキソラン結合によるFe(II)依存性ドラッグデリバリーは臨床および前臨床ステージの癌化学療法の治療成績を改善する極めて有効な方法である。

シソーラス用語： *抗腫瘍代謝拮抗物質 ,  *プロドラッグ ,  ドラッグデリバリーシステム ,  薬物放出 ,  金属イオン ,  イオン間相互作用 ,  in vivo実験 ,  マウス ,  病態モデル ,  用量 ,  薬物分布 ,  窒素複素環化合物 ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル ,  エノン ,  芳香族縮合化合物 ,  カルボン酸エステル
準シソーラス用語： 鉄イオン ,  最大耐用量

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  抗腫よう抗生物質の基礎研究  (GX05040Y)

物質索引 (2件)： 1,2,4-トリオキソラン ,  デュオカルマイシンSA

タイトルに関連する用語 (9件)： 酸化第一鉄 ,  ターゲッティング ,  腫瘍 ,  活性化 ,  プロドラッグ ,  戦略 ,  臨床 ,  癌 ,  モデル