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J-GLOBAL ID：201702233971000403   整理番号：17A0064554

4-ピリジル-2-アミン誘導体の設計,合成およびそのアセチルコリンエステラーゼの阻害活性研究【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and evaluation of 4-pyridinylthiazole-2-amines as acetylcholinesterase inhibitors

著者 (6件)： Cao Tingting (Key Laboratory of Drug Quality Control of Hebei Province, College of Pharmaceutical Sciences, Hebei University) ,  Chen Juntao (Key Laboratory of Drug Quality Control of Hebei Province, College of Pharmaceutical Sciences, Hebei University) ,  Yang Chunliu (Key Laboratory of Drug Quality Control of Hebei Province, College of Pharmaceutical Sciences, Hebei University) ,  Tian Yunfeng (Key Laboratory of Drug Quality Control of Hebei Province, College of Pharmaceutical Sciences, Hebei University) ,  Feng Tenglei (Key Laboratory of Drug Quality Control of Hebei Province, College of Pharmaceutical Sciences, Hebei University) ,  Ma Zhengyue (Key Laboratory of Drug Quality Control of Hebei Province, College of Pharmaceutical Sciences, Hebei University)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 9  ページ： 1436-1440  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： アルツハイマー病(ALZHEIMER’S DISEASE, AD)は一種の不顕性発病の神経系変性疾患である。本論文では,アセチルコリンエステラーゼ阻害活性を有する化合物Iの構造を最適化し,新しい活性化合物を設計した。アセチルを原料として、5段階反応設計により、新しい化合物を合成し、ELLMAN分光光度法を用いて、それらの体外アセチルコリンエステラーゼ阻害活性を測定した。活性試験結果は以下を示す。大部分の新規化合物はIN VITROでアセチルコリンエステラーゼ阻害活性を示し,化合物13Cの活性は最も良く,IC_(50)は0.15ΜMOLであった。L(-1)は,対照薬薬物のそれよりも優れていた。同時に,それは,アセチルコリンエステラーゼに対してほとんど阻害効果を示さず,良好な選択性を示した。これらの化合物はアセチルコリンエステラーゼ活性を選択的に阻害することができ、更なる研究価値がある。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 発病 ,  吸光分光分析 ,  *アセチルコリンエステラーゼ ,  神経系 ,  最適化 ,  Alzheimer病 ,  反応設計 ,  *阻害活性 ,  改変

著者キーワード (4件)： Alzheimer’s disease ,  4-pyridinylthiazole-2-amines ,  acetylcholinesterase inhibitor ,  synthesis

分類 (1件)： 植物の生化学  (EH01050J)

タイトルに関連する用語 (6件)： ピリジル ,  アミン誘導体 ,  設計 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  阻害活性 ,  研究