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J-GLOBAL ID:201702233992894810   整理番号:17A0665203

ヒトブドウ膜黒色腫細胞に対する潜在的な多機能性抗腫瘍薬としてのポドフィロトキシンプテロスチルベン縮合複合体【Powered by NICT】

Podophyllotoxin-pterostilbene fused conjugates as potential multifunctional antineoplastic agents against human uveal melanoma cells
著者 (7件):
資料名:
巻:号: 17  ページ: 10601-10608  発行年: 2017年 
JST資料番号: U7055A  ISSN: 2046-2069  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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ブドウ膜黒色腫は初期転移の高傾向を有する最も一般的な原発性眼内悪性腫瘍である。ブドウ膜黒色腫の治療のための新規抗癌剤が緊急に必要である。本論文では,ポドフィロトキシンプテロスチルベンの二種類の新規な複合体は,CCK-8アッセイによるヒトブドウ膜黒色腫細胞(MUM2BとC918)に対する細胞毒性を評価した。共役B1はMUM2B細胞に対する0.081±0.004μMの顕著なIC_50値を示した。MUM2B細胞の処理B1はCyclinB1,CDK1およびCDK2レベルを減少させることにより,S細胞周期停止を生じた。さらに,B1はVEGFR-2とMMP-2の発現のダウンレギュレーション,E-カドヘリンのレベルをアップレギュレーションすることにより抗遊走活性を示した。さらに,B1処理は,ヘキスト33342染色,フローサイトメトリーとプロカスパーゼ-3,- 8,および- 9の開裂によって特性化されるようにアポトーシスの誘導をもたらした。最後に,B1は有意にTOPOIIαとTOPOIIβ発現を阻害し,同時にMUM2B細胞におけるERK1/2とAKT経路を抑制した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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抗腫よう薬の基礎研究 
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