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J-GLOBAL ID：201702240729236501   整理番号：17A0665860

蛋白質キナーゼB(PknB)阻害剤の新しいクラスとしての置換4-オキソ-クロトン酸誘導体:合成とSAR研究【Powered by NICT】

Substituted 4-oxo-crotonic acid derivatives as a new class of protein kinase B (PknB) inhibitors: synthesis and SAR study

著者 (10件)： Xu Changliang (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science, Peking Union Medical College, Beijing 100050, China. [e-mail] [e-mail]) ,  Bai Xiaoguang ,  Xu Jian ,  Ren Jinfeng ,  Xing Yun ,  Li Ziqiang ,  Wang Juxian ,  Shi Jingjing ,  Yu Liyan ,  Wang Yucheng
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 8  ページ： 4763-4775  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 蛋白質キナーゼB(PknB)は,Mycobacterium tuberculosis(M. tb)細胞分裂と細胞壁生合成に必要な必須セリン/トレオニン蛋白質キナーゼである。PknBを用いた高スループットスクリーニングは,(E)-4-オキソ-クロトン酸阻害剤,YH VIIIと命名したSAR研究のための足場として使用したを同定した。酵素親和性の顕著な改善が達成された。結果は,α,β-不飽和ケトン足場と「trans-」配置であるPknBに対する活性に必須であることを示した。また,特にベンゼン環上に電子吸引性置換基を有する,アリール基を有する化合物はYHのそれよりも四倍の活性を示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 酵素 ,  Mycobacterium ,  *セリン/トレオニンキナーゼ ,  親和性 ,  細胞分裂 ,  アリール基 ,  スクリーニング ,  細胞壁 ,  生合成
準シソーラス用語： 置換基 ,  ハイスループット ,  *構造活性相関研究 ,  *阻害剤 ,  *Akt/蛋白質キナーゼB , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 転位反応,異性化  (CF02070E) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (7件)： 蛋白質キナーゼB ,  阻害剤 ,  クラス ,  置換 ,  クロトン酸誘導体 ,  SAR ,  研究