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J-GLOBAL ID：201702242655717522   整理番号：17A0016266

将来性のある抗けいれん剤としてヘテロ環を持った新しい3,4-ジヒドロイソキノリン誘導体の合成および薬理評価

Synthesis and Pharmacological Evaluation of New 3,4-Dihydroisoquinolin Derivatives Containing Heterocycle as Potential Anticonvulsant Agents

著者 (4件)： ZHANG Hong-Jian (Yanbian Univ., Yanji, CHN) ,  SHEN Qing-Kun (Yanbian Univ., Yanji, CHN) ,  JIN Chun-Mei (Yanbian Univ., Yanji, CHN) ,  QUAN Zhe-Shan (Yanbian Univ., Yanji, CHN)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 21  号： 12  ページ： WEB ONLY  発行年： 2016年12月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヘテロ環誘導体(4a~tおよび9a~e)を有する3,4-ジヒドロイソキノリンの2つの新規なシリーズを合成し,最大電気ショック(MES)試験およびペンテトラゾール(PTZ)誘発発作試験を用いて,それらの抗けいれん活性について評価した。これらの全ての化合物を,IR,¹H-NMR,¹³C-NMRおよび質量スペクトルデータによって特性化を図った。中でも,9-(エキシルオキシ)-5,6-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[3,4-a]イソキノリン-3(2H)-オン(9a)は,MES試験において有意な抗けいれん活性を示し,ED₅₀値は63.31mg/kgであり,保護指数(PI>7.9)で安全性が広いことが分かった。これはバルプロエートよりもはるかに高い抗けいれん活性であることが分かった。また,PTZ誘導発作に対する強力な活性も示した。γ-アミノ酪酸A(GABAA)受容体のベンゾジアゼピン(BZD)結合部位における化合物9aのドッキング研究により,化合物9aとBZD受容体と結合の可能性を確認した。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *抗痙攣薬 ,  複素環化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  *化学合成 ,  *薬理作用 ,  *動物実験 ,  中枢興奮薬 ,  陽子磁気共鳴 ,  炭素13NMR ,  赤外分光法 ,  質量分析 ,  キャラクタリゼーション ,  ED50 ,  GABAA受容体 ,  ベンゾジアゼピン系抗不安薬 ,  神経伝達物質 ,  ドッキング ,  分子認識 ,  イソキノリン類 ,  *薬物合成 ,  *神経系作用薬 ,  *中枢神経系作用薬 ,  *中枢抑制薬 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  アミノカルボン酸 ,  第一アミン ,  脂肪酸 ,  カルボン酸塩
準シソーラス用語： *最大電気ショック発作試験 ,  分子ドッキング

分類 (2件)： 薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  抗てんかん薬・抗けいれん薬の基礎研究  (GW03060D)

物質索引 (4件)： γ-アミノ酪酸 ,  バルプロアートナトリウム ,  ペンテトラゾール ,  5,6-ジヒドロ-9-ヘキシルオキシ-1,2-ジアザピロロ[2,1-a]イソキノリン-3(2H)-オン

タイトルに関連する用語 (5件)： 将来 ,  抗けいれん剤 ,  ヘテロ環 ,  誘導体 ,  評価