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J-GLOBAL ID:201702243488409029   整理番号:17A0079635

3-クロロ-2-フルオロフェニル部分を有するいくつかの新規な1,3,4-オキサジアゾール誘導体の合成,特性化,および薬理学的評価

Synthesis, characterization and pharmacological evaluation of some new 1,3,4-oxadiazole derivatives bearing 3-chloro-2-fluoro phenyl moiety
著者 (8件):
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巻: 42  号: 12  ページ: 7771-7792  発行年: 2016年12月 
JST資料番号: A0851B  ISSN: 0922-6168  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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新しい一連の2-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)-5-アリール-1,3,4-オキサジアゾール(3a-j),および2-(アリールスルファニル)-5-(3-クロロ-2-フルオロフェニル))-1,3,4-オキサジアゾール(5a-e)を,3-クロロ-2-フルオロ安息香酸からの多段階反応によって合成した。IR,1H NMR,13C NMR,質量スペクトルデータおよび元素分析によって,新たに合成した化合物を特性化した。それらのin vivo抗けいれん,および抗炎症活性についてもスクリーニングした。それらのいくつかは,重要な生物学的活性を示し,標準薬物に匹敵するシクロオキシゲナーゼ-2(PDB ID:1CX2),および電位依存性ナトリウムチャネル(PDB ID:4F4L)の阻害についてin silico分子ドッキング研究によって十分に支持されたしたがって,それらはシクロオキシゲナーゼ-2(PDB ID:1CX2),および電位依存性ナトリウムチャネル(PDB ID:4F4L)の良好な阻害剤であると考えた。Copyright 2016 Springer Science+Business Media Dordrecht Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (4件):
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薬物の物理化学的性質  ,  消炎薬の基礎研究  ,  抗てんかん薬・抗けいれん薬の基礎研究  ,  その他の計算機利用技術 
タイトルに関連する用語 (4件):
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