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J-GLOBAL ID:201702250322393663   整理番号:17A0495932

抗高血圧薬として天然産物l-バシシン由来オホルニン擬似体の合成

Synthesis of Ofornine mimics from natural product l-vasicine as anti-hypertensive agents
著者 (8件):
資料名:
巻: 25  号:ページ: 1440-1447  発行年: 2017年02月15日 
JST資料番号: W0556A  ISSN: 0968-0896  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本報告では,l-vasicine由来Ofornine模倣物の合成,構造-活性相関研究およびWistarラットにおける抗高血圧作用のin vivoスクリーニングを報告する。ほとんどの類似体が抗高血圧効果を有することを確認したが,効果の持続時間はさまざまであり,ほとんど一時的であった。本結果は,類似体12,13,14,15および16が静脈内投与後30-60分間で収縮期血圧および拡張期血圧の急激かつ有意な低下を示したことを確認した。アナログ(S)-(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)(2-(ピリジン-4-イルアミノ)フェニル)メタノン(8)は用量依存的に示し血圧が優位に低下し,最大応答が10mg/kg静脈内投与でSBPが79.26±4.26mmHgおよびDBPが62.55±2.9であった。さらに,化合物8の有意な抗高血圧効果は10mg/kg用量で約2.5時間持続した。また,OECDガイドラインによる類似体8の急性毒性を評価し,2000mg/kg体重の用量まで安全であることが分かった。これらの前臨床結果は,類似体8が有望なリードおよび耐性のある降圧薬候補と考えられ,さらなる研究に値することを示唆している。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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血管作用薬・降圧薬の基礎研究  ,  ピリジン 
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