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J-GLOBAL ID:201702262379904867   整理番号:17A0370247

新規lスルピリドを負荷した四元マイクロカプセルの開発:物理化学的特性と経口バイオアベイラビリティに及ぼす吸収促進剤としてTPGSの影響【Powered by NICT】

Development of a novel l-sulpiride-loaded quaternary microcapsule: Effect of TPGS as an absorption enhancer on physicochemical characterization and oral bioavailability
著者 (11件):
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巻: 147  ページ: 250-257  発行年: 2016年 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本研究の目的は,新規なlスルピリド負荷四元マイクロカプセル(QMC)の物理化学的特性と経口バイオアベイラビリティに及ぼすD-α-トコフェロールポリエチレングリコール1000スクシナート(TPGS)の影響を評価することであった。薬物溶解度に及ぼすキャリアの影響を調べた。試験した担体の中で,ポリビニルピロリドン(PVP),ラウリル硫酸ナトリウム(SLS)とTPGSはポリマ/界面活性剤/吸収促進剤,それぞれ高い薬物溶解度に起因するとして選択した。溶媒蒸発法を用いて,l-スルピリド,PVP,SLSとTPGSの異なる比率を有する多数QMCsを調製し,それらの物理化学的性質,溶解性と放出を評価した。添加では,種々の薬物用量の経口バイオアベイラビリティに及ぼすTPGS濃度の影響を評価した。全てQMCsは結晶性薬物を変換非晶質形へと溶解性,放出および薬物の経口バイオアベイラビリティを著しく改善した。QMCsにおけるTPGS濃度は結晶度,粒径と放出に影響しなかったが,薬物の溶解度と経口バイオアベイラビリティをかなり増加させた。特に,経口投与された薬物の投与量が増加すると,TPGSは経口薬物バイオアベイラビリティの大きな改善を提供した。TPGSはl-スルピリドの経口バイオアベイラビリティを改善するのに重要な役割をplaid。さらに,薬物/PVP/SLS/TPGS重量比約3.3倍と5:12:1:20種の経口バイオアベイラビリティ改善のQMCはl-スルピリドの経口投与のための市販医薬品として利用可能と思われる。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
物理薬剤学  ,  薬物の物理化学的性質 

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